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Journal Cover   Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences
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   ISSN (Print) 1984-8250 - ISSN (Online) 2175-9790
   Published by Universidade de São Paulo Homepage  [11 journals]
  • Pharmacists and their new and important conquest!

  • Safety assessment of cosmetic products, with emphasis on the ocular area:
           regulatory aspects and validation processes

    • Abstract: Before marketing a cosmetic product, a series of biological assays, such as ocular irritation tests, must be conducted in order to prove that the product is safe. However, a few scientific articles mention the discussion and evolution of cosmetic products testing performed in the eyes area. The aim of this study was to review the available literature on the evolution of tests carried out with cosmetics, in the ocular area, as well as to describe the methodologies that have been used and that are currently accepted. In Brazil, tests performed on animals are still allowed. However, the international laws strongly recommend the use of alternative methods for evaluating the risk of cosmetic ingredients and products. Regulatory requirements involving the registration of these products also request safety support of them in human beings. To perform ocular tests in human beings, it is necessary to involve an ophthalmologist for conducting clinical protocols. These protocols signed by the expert physician are sent to the National Health Surveillance Agency in order to endorse the product manufacturer concerning its safety. The safety support of a cosmetic product is very important, taking into account that the consumer has free access to these products of widespread use in today's society.Com o objetivo de comprovar que um produto cosmético é seguro, antes que este seja colocado no mercado, este deve passar por uma série de ensaios biológicos, que avaliem sua segurança, como, por exemplo, os testes de irritação ocular. Porém, poucos artigos científicos trazem a discussão e a evolução sobre os testes de produtos cosméticos realizados na área dos olhos. O objetivo desse trabalho foi realizar uma revisão bibliográfica sobre a evolução dos testes realizados com cosméticos, na região ocular, bem como descrever as metodologias que já foram utilizadas e as que são aceitas atualmente. No Brasil, são ainda permitidos testes em animais, entretanto, as legislações internacionais indicam fortemente a utilização de métodos alternativos para avaliação de risco de ingredientes e produtos cosméticos. As exigências regulatórias que envolvem o registro desses produtos solicitam também a comprovação de segurança destes produtos em serem humanos. Para a realização dos testes oculares em humanos, é necessário o envolvimento de um oftalmologista na condução de protocolos clínicos. Esses protocolos assinados pelo médico especialista são enviados à Agencia Nacional de Vigilância Sanitária, a fim de respaldar o fabricante do produto sobre a segurança do mesmo. A comprovação da segurança de um produto cosmético é bastante importante, considerando-se o livre acesso aos consumidores e o amplo uso desses produtos na sociedade atual.
  • Physico-chemical and structural characterization of mucilage isolated from
           seeds of Diospyros melonoxylon Roxb.

    • Abstract: Mucilage was isolated from the seeds of Diospyros melonoxylon Roxb., a plant growing naturally in the forests of India. Various physico-chemical methods like particle analysis, scanning electron microscopy, differential scanning calorimetry, differential thermal analysis, thermogravimetry analysis, molecular weight by gel permeation chromatography, rheometry, elemental analysis, x-ray diffraction spectrometry, zeta potential, fourier transform infrared spectroscopy, 1D(1H and 13C) (NMR) have been employed to characterize this gum in the present study. Particle analyses suggest that mucilage had particle size in nanometer. SEM analysis suggested that the mucilage had irregular particle size. The glass transition temperature of the gum observed was 78 °C and 74 °C by DSC and DTA respectively. The Thermogravimetry analysis suggested that mucilage had good thermal stability with two stage decomposition. The molecular weight of mucilage was determined to be 8760, by gel permeation chromatography, while the viscosity of mucilage was observed to be 219.1 cP. The XRD pattern of the mucilage indicated a complete amorphous nature. Elemental analysis of the gum revealed specific contents of carbon, hydrogen, nitrogen and sulfur. The major functional groups identified from FT-IR spectrum include 3441 cm-1 (-OH), 1632 cm-1 (-COO-), 1414 cm-1 (-COO-) and 1219 cm-1 (-CH3CO). Analysis of mucilage by paper chromatography and 1D NMR indicated the presence of sugars.Mucilagem foi isolada de sementes de Diospyros melanoxylon Roxb, uma planta que cresce naturalmente nas florestas da Índia. Vários métodos físico-químicos, como análise de partículas, microscopia electrônica, calorimetria diferencial de varredura, análise térmica diferencial, análise termogravimétrica, massa molecular por cromatografia de permeação em gel, viscosidade, análise elementar, espectrometria de difração de raios-x, potencial zeta, espectroscopia no infravermelho com transformada de Fourier, 1D (1H e 13C) (NMR) foram utilizados no presente estudo para caracterizar essa goma. A análise de partículas sugere que a mucilagem tem tamanho de partícula em nm. A análise SEM sugere que a mucilagem tem tamanho de partícula irregular. Observou-se temperatura de transição vítrea da goma de 78 °C e 74 °C por DSC e DTA, respectivamente. A análise termogravimétrica sugeriu que a mucilagem possuía boa estabilidade térmica, com duas fases de decomposição. A massa molecular da mucilagem foi 8760, por meio de cromatografia de permeação em gel, enquanto que a viscosidade foi 219,1 cP. O padrão de DRX da mucilagem indicou natureza completamente amorfa. Os principais grupos funcionais identificados a partir do espectro de FT-IR foram: 3441 cm-1 (-OH), 1632 cm-1 (-COO-), 1414 cm-1 (-COO-) e 1.219 cm-1 (CH3CO-). As análises de mucilagem por cromatografia em papel e 1D RMN indicaram a presença de açúcares.
  • Effects of fat replacement on properties of whole wheat bread

    • Abstract: Bread characteristics are dependent upon the chemical composition and fiber content of the wheat flour used. A healthy diet can help prevent chronic diseases, where whole grains and fewer calories from fat are components of a healthy diet. The aims of this study were to determine the centesimal composition of wheat flour samples (whole, refined, and flour blends) along with their farinographic parameters (water absorption, development time and stability) and also to verify the specific volume, crumb texture profile and digital imaging of bread loaves made with 60% whole wheat flour and 3% fat or fat replacer. Increasing the whole wheat flour percentage in the blends also increased levels of protein, ash and insoluble fiber. All the farinographic parameters were also increased. Enzymatically modified starch was found to be an effective fat replacer in whole wheat loaves. The loaves made using fat replacer had the same specific volume and higher cell density as those made with fat, but exhibited different texture profile parameters such as higher hardness value and lower springiness value.A composição química da farinha de trigo e a presença de fibras afeta as características dos pães. Uma forma de contribuir com a prevenção de doenças crônicas não transmissíveis é através de alimentação saudável, incluindo grãos integrais na dieta alimentar e reduzindo as calorias de determinado alimento, substituindo a gordura. Assim, este trabalho tem como objetivo determinar a composição centesimal das amostras de farinha de trigo integral, refinada e as misturas entre elas; bem como os parâmetros farinográficos (absorção de água, tempo de desenvolvimento e estabilidade) das mesmas. Além disso, verificar volume específico, perfil de textura do miolo e análise de imagem de pães elaborados com 60% de farinha de trigo integral e com 3% de gordura ou com substituto de gordura. Os dados foram submetidos à análise de variância. À medida que aumenta o percentual de farinha integral, os teores de proteína, cinzas e fibra insolúvel alcançam valores significativamente maiores e a absorção de água fica maior na farinografia, bem como o tempo de desenvolvimento e a estabilidade. O amido modificado enzimaticamente utilizado na elaboração de pão com 60% de farinha de trigo integral funcionou como um efetivo substituto de gordura. O pão integral elaborado com substituto de gordura apresentou volume específico significativamente igual ao pão integral elaborado com gordura, porém com diferenças em relação a parâmetros do perfil de textura, maior firmeza e menor elasticidade além de maior densidade celular do que o pão elaborado com gordura.
  • Obesity, inflammation, and insulin resistance

    • Abstract: White adipose tissue (WAT) is considered an endocrine organ. When present in excess, WAT can influence metabolism via biologically active molecules. Following unregulated production of such molecules, adipose tissue dysfunction results, contributing to complications associated with obesity. Previous studies have implicated pro- and anti-inflammatory substances in the regulation of inflammatory response and in the development of insulin resistance. In obese individuals, pro-inflammatory molecules produced by adipose tissue contribute to the development of insulin resistance and increased risk of cardiovascular disease. On the other hand, the molecules with anti-inflammatory action, that have been associated with the improvement of insulin sensitivity, have your decreased production. Imbalance of these substances contributes significantly to metabolic disorders found in obese individuals. The current review aims to provide updated information regarding the activity of biomolecules produced by WAT.O tecido adiposo branco (WAT) é considerado um órgão endócrino, que, em excesso, é capaz de controlar o metabolismo, pela ação de moléculas biologicamente ativas. A produção desregulada destas substâncias pela disfunção do tecido adiposo pode contribuir para as complicações presentes na obesidade. As pesquisas atuais têm esclarecido fatores e mecanismos envolvidos na atuação de substâncias pró e anti-inflamatórias na modulação da inflamação e da resistência à insulina. Em indivíduos obesos, as moléculas pró-inflamatórias produzidas pelo tecido adiposo têm sido implicadas como fator contribuinte para o desenvolvimento da resistência à insulina e aumento do risco de doença cardiovascular. Por outro lado, as moléculas com ação anti-inflamatória, que atuam na melhora da sensibilidade à insulina, têm sua produção reduzida. O desequilíbrio entre essas substâncias contribui de forma significativa para as desordens metabólicas presente em indivíduos obesos. Assim, esta revisão visa a trazer informações atualizadas sobre a atuação de moléculas secretadas pelo tecido adiposo.
  • Carboplatin: molecular mechanisms of action associated with

    • Abstract: Carboplatin is a derivative of cisplatin; it has a similar mechanism of action, but differs in terms of structure and toxicity. It was approved by the FDA in the 1980s and since then it has been widely used in the treatment of several tumor types. This agent is characterized by its ability to generate lesions in DNA through the formation of adducts with platinum, thereby inhibiting replication and transcription and leading to cell death. However, its use can lead to serious inconvenience arising from the development of resistance that some patients acquire during treatment, limiting the scope of its full potential. Currently, the biochemical mechanisms related to resistance are not precisely known. Therefore, knowledge of pathways associated with resistance caused by carboplatin exposure may provide valuable clues for more efficient rational drug design in platinum-based therapy and the development of new therapeutic strategies. In this narrative review, we discuss some of the known mechanisms of resistance to platinum-based drugs, especially carboplatin.A carboplatina é um derivado da cisplatina, possuindo mecanismo de ação similar, diferindo em estrutura e toxicidade. Este fármaco foi aprovado pelo FDA em meados de 1980 e, desde então, tem sido amplamente usado no tratamento de diversos tipos de tumores. Este agente é caracterizado por sua habilidade em gerar lesões no DNA através da formação de adutos com a platina, inibindo a replicação e a transcrição, levando à morte celular. Entretanto, seu uso pode levar a graves inconvenientes, advindos do desenvolvimento de resistência que alguns pacientes adquirem durante o tratamento, limitando o alcance de seu potencial. Até então, os mecanismos bioquímicos relacionados ao problema da resistência não são precisamente conhecidos. Dessa forma, o conhecimento das vias associadas à resistência causada pela exposição à carboplatina pode prover valiosas informações para o planejamento racional de fármacos com base em platina mais eficiente e para o desenvolvimento de novas estratégias terapêuticas. Nesta revisão narrativa, serão discutidos alguns mecanismos de resistência a fármacos com base em platina, especialmente ao antitumoral carboplatina.
  • Cross-sectional study of the dispensation of synthetic anorectic drugs in
           community pharmacies in the city of Cruz Alta - State of Rio Grande do Sul

    • Abstract: Obesity is defined as the excess adipose tissue in the body. Drugs responsible for inhibiting the appetite are called anorectics or appetite suppressants. Sibutramine, fenproporex and amfepramone belongs to this class, and are capable of causing physical or psychological dependence. The aim of this study was to evaluate the frequency of prescriptions for appetite suppressants in community pharmacies at Cruz Alta, State of Rio Grande do Sul, Brazil. The sales of fenproporex, amfepramone and sibutramine in the months of September, October and November 2010 and April, May and June 2011 were compared. It was observed that the most commonly dispensed anorectic in the three community pharmacies analyzed was sibutramine. In the months of September, October and November 2010, consumption was higher, with sibutramine achieving 40.3% of overall sales, amfepramone 21% and, finally, fenproporex, 7.9%. The consumption of appetite suppressants was more prevalent in females, who represented 82% of total. The results suggested the existence of high consumption of anorectics, possibly related to the current concern with aesthetic standards, which emphasizes the importance of strict control over the marketing of these substances.Obesidade define-se como excesso de tecido adiposo no organismo. Os fármacos responsáveis por inibir o apetite são denominados anorexígenos ou supressores de apetite. Sibutramina, femproporex e anfepramona, pertencentes a essa classe, são capazes de provocar dependência física ou psíquica. O objetivo deste estudo foi avaliar a prevalência da prescrição de anorexígenos em farmácias comerciais de Cruz Alta - RS. Foi comparada a venda dos fármacos femproporex, anfepramona e sibutramina, nos meses de setembro, outubro e novembro de 2010 e abril, maio e junho de 2011. Observou-se que o anorexígeno mais prescrito nas três farmácias analisadas foi a sibutramina. Nos meses de setembro, outubro e novembro de 2010, o consumo foi maior, quando a sibutramina alcançou um percentual de 40,3%, a anfepramona 21% e, por fim, o femproporex, 7,9%. O consumo de inibidores de apetite foi mais prevalente no sexo feminino, o qual representou 82% do total. Os resultados sugeriram a existência de elevado consumo de anorexígenos, possivelmente relacionada à preocupação com padrões estéticos atuais, o que ressalta a importância de um controle rigoroso sobre a comercialização destas substâncias.
  • Pharmacological activity of the hydroalcoholic extract from Hovenia dulcis
           thunberg fruit and the flavonoid dihydromyricetin during
           hypercholesterolemia induced in rats

    • Abstract: Cerebrovascular accidents and coronary artery disease are the leading causes of cardiovascular mortalities in Brazil and high levels of LDL cholesterol are one of the main risk factors. In this context, several plant extracts and natural substances have shown promise as cholesterol-lowering. The objective of this study was to evaluate the potential of the hydroalcoholic extract of the fruit of H. dulcis and of dihydromyricetin in cholesterol reduction in hypercholesterolemic rats. Forty-two Wistar male rats were distributed into seven groups of six animals that received diets supplemented with 1% cholesterol and 0.3% cholic acid, with the exception of the control group, which received conventional diets. Animals were treated with oral suspensions containing: atorvastatin 1.0 mg/kg; H. dulcis extract at 50.0 and 100.0 mg/kg and dihydromyricetin at 25.0 and 50.0 mg/kg vehicle (control group). The following biochemical markers were evaluated; total cholesterol, HDL-C, LDL-C, triglycerides, AST, ALT, and alkaline phosphatase. The hypercholesterolemic diet was effective in inducing hypercholesterolemia, increasing total cholesterol by 112.7% relative to the control group. The treatments with two doses of the extract proved to be promising hypocholesterolemic agents, as they were able to substantially reduce total cholesterol and LDL-C, without significantly altering triglycerides, hepatic transaminases, and alkaline phosphatase, thereby encouraging the studies with the plant H. dulcis. The groups treated with the flavonoid dihydromyricetin, although they showed a significant reduction in total cholesterol and LDL-C, and found increases in triglycerides and hepatic transaminases, which is unwanted in the context of hypercholesterolaemia.No Brasil, o acidente vascular cerebral e a doença arterial coronariana constituem as principais causas de mortalidade cardiovascular, sendo os altos níveis de colesterol LDL um dos principais fatores de risco. Nesse contexto, diversos extratos vegetais e substâncias naturais isoladas têm se mostrado promissoras como hipocolesterolemiantes. O objetivo do trabalho foi avaliar o potencial do extrato hidroalcoólico dos frutos de Hovenia dulcis e do flavonóide diidromiricetina na redução do colesterol em ratos hipercolesterolêmicos. Quarenta e dois ratos Wistar machos, foram distribuídos em 7 grupos de 6 animais, que receberam dieta suplementada com 1% de colesterol e 0,3% de ácido cólico, à exceção do grupo controle, que recebeu ração convencional. Posteriormente, os animais foram tratados com suspensões orais contendo: atorvastatina 1,0 mg/kg; extrato de H. dulcis de 50,0 e 100,0 mg/kg; diidromiricetina de 25,0 e 50,0 mg/kg e veículo (grupo controle). Avaliaram-se os parâmetros bioquímicos: colesterol total, HDL-C, LDL-C, triglicérides, AST, ALT e fosfatase alcalina. A dieta hipercolesterolêmica foi efetiva na indução da hipercolesterolemia, aumentando o colesterol total em 112,7% em relação ao controle. Os tratamentos com as duas doses do extrato mostraram-se promissores como agentes hipocolesterolemiantes, já que foram capazes de reduzir substancialmente o colesterol total e LDL-C, sem alterar significativamente triglicérides, as transaminases hepáticas e a fosfatase alcalina, incentivando, assim, a continuidade de estudos com a planta H. dulcis. Já os grupos tratados com o flavonóide diidromiricetina, apesar de apresentarem redução significativa do colesterol total e de LDL-C, apresentaram elevações nos triglicérides e nos parâmetros hepáticos, resultado indesejável no âmbito das hipercolesterolemias.
  • Alginate-pomegranate peels' polyphenols beads: effects of formulation
           parameters on loading efficiency

    • Abstract: Calcium alginate beads containing pomegranate peels' polyphenol extract were encapsulated by ionic gelation method. The effects of various formulation factors (sodium alginate concentration, calcium chloride concentration, calcium chloride exposure time, gelling bath time maintaining, and extract concentration) on the efficiency of extract loading were investigated. The formulation containing an extract of 1 g pomegranate peels in 100 mL distilled water encapsulated with 3 % of sodium alginate cured in 0.05 M calcium chloride for 20 minutes and kept in a gelling bath for 15 minutes was chosen as the best formula regarding the loading efficiency. These optimized conditions allowed the encapsulation of 43.90% of total extracted polyphenols and 46.34 % of total extracted proanthocyanidins. Microencapsulation of pomegranate peels' extract in calcium alginate beads is a promising technique for pharmaceutical and food supplementation with natural antioxidants.Pérolas de alginato de cálcio, contendo polifenóis de extrato de casca de romã, foram encapsuladas pelo método de gelificação iônica. Os efeitos de vários fatores de formulação (concentração de alginato de sódio, concentração de cloreto de cálcio, cloreto de cálcio, o tempo de exposição, o tempo de manutenção do banho de gelificação e a concentração do extrato) sobre a eficiência de carga do extrato foram investigados. A formulação que contém 1 g extrato de casca de romã em 100 mL de água destilada, encapsulado com 3% de alginato de sódio curada em 0,05 M de cloreto de cálcio durante 20 minutos e mantido em banho de gelificação por 15 min foi escolhida como a melhor em relação à eficiência de carga. Estas condições otimizadas permitem o encapsulamento de 43,90% do total de polifenóis extraídos e de 46,34% do total de proantocianidinas extraídas. A microencapsulação de extrato de cascas de romã em esferas de alginato de cálcio é uma técnica promissora para a suplementação farmacêutica e de alimentos com antioxidantes naturais.
  • Gastric-resistant isoniazid pellets reduced degradation of rifampicin in
           acidic medium

    • Abstract: Isoniazid and rifampicin are considered the first-line medication for preventing and treating tuberculosis. Rifampicin is degraded in the stomach acidic environment, especially when combined with isoniazid, factor contributing to treatment failure. In this study, gastric-resistant isoniazid pellets were obtained to physical contact of this drug with rifampicin and to bypass the stomach´s acidic environment. The pellets were fabricated using the extrusion-spheronization technique. The coating process was conducted in a fluid spray coater using Acrycoat L 100(r) solution as the coating agent. The pellets obtained were submitted to a dissolution test in HCl 0.1 N and phosphate buffer media. The results indicated that optimum gastric-resistance was only attained with the highest amount of coating material, with isoniazid almost fully released in phosphate buffer. The amount of rifampicin released from its mixture with non-coated isoniazid pellets in HCl 0.1 N was less than that released from its mixture with the enteric-coated pellets. Acrycoat L 100(r) was shown to be an effective enteric/gastric-resistant coating since the stability of rifampicin appeared to be enhanced when physical contact of this drug with isoniazid was prevented at low pH.Isoniazida e rifampicina são fármacos de primeira escolha para a prevenção e tratamento da tuberculose. A rifampicina degrada-se em condições ácidas do estômago, principalmente na presença da isoniazida, o que contribui para a falha do tratamento. O presente trabalho teve como objetivo a obtenção de péletes de isoniazida gastrorresistentes, visando a evitar contato da rifampicina com isoniazida e consequente degradação no meio ácido estomacal. Os péletes foram produzidos pela técnica de extrusão-esferonização. O processo de revestimento foi conduzido em leito fluidizado com solução orgânica de Acrycoat L 100(r). Os péletes obtidos foram submetidos ao teste de dissolução em HCl 0,1 N e tampão fosfato. Os resultados indicam que a gastrorresistência foi obtida somente com a maior quantidade de revestimento, sendo a isoniazida liberada completamente no meio tampão fosfato. A quantidade de rifampicina dissolvida em meio ácido, quando associada a péletes de isoniazida não revestidos, foi menor do que a observada na presença de péletes de liberação entérica. O polímero Acrycoat L 100(r) mostrou-se eficiente para o recobrimento com a função de gastrorresistência, indicando que a instabilidade da rifampicina pode ser reduzida nas associações com a isoniazida através do revestimento entérico da isoniazida.
  • Effects of long-term fluoxetine treatment on adrenergic plasticity in rat
           vas deferens

    • Abstract: Chronic antidepressant administration increases neurotrophin levels in the central and peripheral nervous system, leading to an increase of neuronal sprouting, reestablishment of neural networks and neurotransmitter levels. Injured peripheral nerves regenerate at very slow rates. However, the recovery of the hypogastric nerve in rodents after injury is significantly improved with neurotrophin administration. Accordingly, our goal was to determine whether treatment with the antidepressant fluoxetine affects catecholamine levels and neuronal function, after surgical denervation of the rat vas deferens. Noradrenaline levels in the denervated vas deferens were higher in fluoxetine-treated animals than in the vehicle-treated group, as measured by high performance liquid chromatography. In functional studies of smooth muscle contraction, the responses induced by phenylephrine or ATP, as well as pre-synaptic α2-adrenoceptor reactivity, were not modified by chronic treatment with the antidepressant. However, the contraction mediated by neuronal release of noradrenaline induced by tyramine was increased on days 7 and 21 after denervation in rats treated with fluoxetine. These data indicate that fluoxetine can improve functional recovery after rat vas deferens denervation.A administração crônica de antidepressivos aumenta os níveis de neurotrofinas no sistema nervoso central, levando a um aumento da arborização neuronal, restabelecendo a rede neural e os níveis de neurotransmissores. Lesões do sistema nervoso periférico mostram uma regeneração muito lenta. Entretanto, a recuperação após a lesão do nervo hipogástrico em roedores é significativamente melhorada após a administração de neurotrofinas. Nesse sentido, nosso objetivo foi verificar se o tratamento com o antidepressivo, fluoxetina, interfere nos níveis de catecolaminas e na função neuronal, após a desnervação cirúrgica do ducto deferente de rato. Nos vasos deferentes desnervados, os níveis de catecolaminas nos grupos tratados com fluoxetina foram maiores que no grupo veículo, quantificados em cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE). Nos estudos funcionais, a contração da musculatura lisa induzida pela fenilefrina ou pelo ATP, assim como a reatividade pré-sináptica α2-adrenérgica, não foram modificadas com o tratamento crônico de fluoxetina. Contudo, nas contrações mediadas pela liberação neuronal de norepinefrina induzida por tiramina, observou-se aumento da contração nos dias 7 e 21 após a desnevação em ratos tratados com fluoxetina. Esses dados indicam que a fluoxetina pode melhorar a recuperação funcional do vaso deferente de rato após a desnervação.
  • Protective effect of mulberry flavonoids on sciatic nerve in
           alloxan-induced diabetic rats

    • Abstract: Mulberry leaves (Morus alba L.) are a traditional Chinese medicine for blood serum glucose reduction. This study evaluated the protective effects of mulberry flavonoids on sciatic nerve in alloxan-induced diabetic rats. In this study, 80 Sprague-Dawley rats were divided into five groups: A (control), B (diabetic treated with saline), C-D (diabetic treated with 0.3, 0.1 g/kg mulberry flavonoids once a day for 8 weeks) and E (diabetic treated with 0.3 mg/kg methycobal). The diabetic condition was induced by intraperitoneal injection of 200 mg/kg alloxan dissolved in saline. At the end of the experimental period, blood, and tissue samples were obtained for biochemical and histopathological investigation. Treatment with 0.3 g/kg mulberry flavonoids significantly inhibited the elevated serum glucose (P< 0.01). The increased myelin sheath area (P< 0.01), myelinated fiber cross-sectional area and extramedullary fiber number (P< 0.05) were also reduced in alloxan-induced rats treated with 0.3 g/kg mulberry flavonoids. 0.3 g/kg mulberry flavonoids also markedly decreased onion-bulb type myelin destruction and degenerative changes of mitochondria and Schwann cells. These findings demonstrate that mulberry flavonoids may improve the recovery of a severe peripheral nerve injury in alloxan-induced diabetic rats and is likely to be useful as a potential treatment on peripheral neuropathy (PN) in diabetic rats.Folhas de amoreira (Morus alba L.) é um medicamento tradicional chinês para a redução da glicose no soro sanguíneo. Avaliaram-se, neste trabalho, os efeitos protetores dos flavonóides de amora no nervo ciático em ratos diabéticos aloxano-induzidos. Dividiram-se 80 ratos Sprague-Dawley em cinco grupos: A (controle), B (diabétidos tratados com solução salina), C-D (diabéticos tratados com 0,3, 0,1 g/kg) e E (diabéticos tratados com 0,3 mg de metilcobal).A diabetes foi induzida por injeção intraperitoneal de 200 mg/kg de aloxana dissolvida em solução salina. No final do período experimental, obtiveram-se amostras de sangue e de tecido para investigação bioquímica e histopatológica. O tratamento com 0,3 g/kg de flavonóides da amoreira inibiu, significativamente, a elevação de glicose no soro (p <0,01). O aumento da área da bainha de mielina (p <0,01), da área de fibra da seção transversal e do número de fibras mielinizadas extramedulares (p <0,05) foi também reduzido em ratos aloxânicos, tratados com 0,3 g/kg flavonóides de amora. Flavonóides da amoreira na dose de 0,3 g/kg também diminuiram, acentuadamente, a destruição da mielina do tipo bulbo de cebola e as alterações degenerativas das células mitocôndrias e das células de Schwann. Estes resultados demonstram que os flavonóides da amoreira podem melhorar a recuperação de uma lesão nervosa periférica grave em ratos com diabetes, induzida por aloxana, e parece ser útil como tratamento potencial para a neuropatia periférica (PN) em ratos diabéticos.
  • Pharmaceutical services and health promotion: how far have we gone and how
           are we faring' Scientific output in pharmaceutical studies

    • Abstract: The objective of this study was to investigate the scientific output on health promotion within the pharmaceutical field and its relation with the development of pharmaceutical services within health systems. A comprehensive review of published scientific articles from the Medline and Lilacs databases was carried out. The review comprised articles published until December 2011, and used combinations of the terms 'health promotion' or 'health education' and 'pharmacy', 'pharmacist' or 'pharmaceutical'. The articles were selected according to inclusion and exclusion criteria. A total of 170 full texts and 87 indexed abstracts were analyzed, evidencing that most described actions of health promotion in community pharmacies and other services. Following the Ottawa Charter, most of the studies dealt with new guidance of the service and the supply of pharmaceutical information and services. It was concluded that there is a lack of theoretical background on health promotion in the pharmaceutical field to sustain the professional education and practice required by the health system and the population.O objetivo do estudo foi investigar a produção científica sobre o desenvolvimento teórico e prático da promoção da saúde na farmácia e sua relação com o desenvolvimento da área e dos serviços farmacêuticos. A revisão integrativa de artigos científicos foi realizada a partir das bases de dados Medline e Lilacs. Ela compreendeu os artigos publicados até dezembro de 2011, através da combinação dos termos 'promoção da saúde ou educação em saúde' e 'farmácia, farmacêutico ou farmacêutica'. Critérios de inclusão e exclusão definiram a seleção dos textos. Ao todo, 170 artigos e 87 resumos foram analisados, sendo a maioria identificada como trabalhos teóricos que relatam atividades descritas como de promoção da saúde em farmácias comunitárias ou outros serviços. Confrontando com o referencial da Carta de Ottawa, a maioria dos estudos revelou ter como campo de investigação principal alguma proposição de reorientação dos serviços de saúde e oferta de informações e práticas farmacêuticas. Conclui-se que há uma carência de embasamento teórico sobre promoção da saúde na área farmacêutica para sustentar a formação e prática profissional, conforme exigido pelo sistema de saúde e pela população.
  • Pesticide use and cholinesterase inhibition in small-scale agricultural
           workers in southern Brazil

    • Abstract: A controlled cross-sectional study of family growers of fruit and vegetables was conducted between October 2009 and October 2010 to characterize the use of pesticides, establish the socio-demographic profile, and analyze cholinesterase activity in small-scale agricultural workers in Southern Brazil. Data was collected for 173 workers and 179 controls. A structured questionnaire was applied collecting socio-demographic information and determining knowledge and work practices in relation to pesticide use. The benchmarks for total cholinesterase (ChEs) and butyrylcholinesterase (BuChE) were obtained from the average enzymatic activity of the occupationally unexposed group (control). The mean age of the exposed population was 40.0 ± 11.2 years. The symptoms differed significantly (p<0.05) between the exposed and unexposed populations. Forty (23.1%) workers showed symptoms associated with exposure to pesticides. The average value of enzymatic activity in the occupationally unexposed group for ChEs was 6.3 μmol/mL/min among males and 5.6 μmol/mL/min among females while for BuChE was 2.4 μmol/mL/min among males and 2.0 μmol/mL/min among females. Eight (4.6%) workers had high inhibition (>30%) of ChEs activity, whereas no workers showed high inhibition (>50%) of BuChE. Potential factors involved include gender, education, pesticide orientation, exposure, and hygiene measures.Realizou-se um estudo transversal controlado, com hortifruticultores, durante o período de outubro de 2009 a outubro de 2010, a fim de caracterizar o uso de praguicidas, estabelecer o perfil sócio demográfico e analisar a atividade das colinesterases em trabalhadores rurais do sul do Brasil. Os dados foram obtidos de 173 trabalhadores e 179 controles. Um formulário estruturado foi aplicado obtendo informações sócio demográficas, conhecimento e práticas de trabalho relacionadas com o uso de praguicidas. Os valores de referência para colinesterases totais (ChEs) e butirilcolinesterase (BuChE) foram obtidos a partir da média da atividade enzimática do grupo controle. A idade média da população exposta foi de 40,0±11,2 anos. Os sinais/sintomas foram significativamente diferentes (p<0,05) entre a população exposta e não exposta. Quarenta trabalhadores (23,1%) apresentaram sinais/sintomas relacionados com a exposição aos praguicidas. O valor médio do grupo controle foi de 6,3 μmol/mL/min para o gênero masculino e 5,6 μmol/mL/min para o gênero feminino na ChEs; 2,4 μmol/mL/min para o gênero masculino e 2,0 μmol/mL/min para o gênero feminino na BuChE. Do total de trabalhadores (n=173), 08 (4,6%) apresentaram inibição elevada (>30%) das atividades das ChEs, e para BuChE nenhum trabalhador apresentou alta inibição (>50%). Dentre os fatores que poderiam estar envolvidos destacam-se o gênero, escolaridade, orientação para trabalhar com praguicidas, exposição e medidas de higiene.
  • Optimization and validation of an RP-HPLC method for the estimation of
           6-mercaptopurine in bulk and pharmaceutical formulations

    • Abstract: A reverse phase HPLC method is described for the determination of 6-mercaptopurine in bulk and tablets. Chromatography was carried on a C18 column using a mixture of acetonitrile and 0.05 mol/L sodium acetate buffer (10:90 v/v) as the mobile phase at a flow rate of 1 mL/min-1 with detection at 324 nm. The retention time of the drug was 3.25 min. The detector response was linear in the concentration of 0.01-5 μg/mL. The limit of detection and limit of quantification were 17 and 52 ng/mL respectively. The method was validated by determining its sensitivity, linearity, accuracy and precision. The proposed method is simple, economical, fast, accurate and precise and hence can be applied for routine quality control of mercaptopurine in bulk and tablets.Descreve-se método de CLAE em fase reversa para a determinação de mercaptopurina a granel e em comprimidos. A cromatografia foi realizada em coluna C18, utilizando mistura de acetonitrila em tampão acetato de sódio 0,05 mol/L (10:90 v/v) como fase móvel, com fluxo de 1 mL/min e detecção a 324 nm. O tempo de retenção do fármaco foi de 3,25 min. A resposta do detector foi linear na concentração de 0,01-5 μg/mL. O limite de detecção e o limite de quantificação foram de 17e 52 ng/mL, respectivamente. O método foi validado pela determinação de sua sensibilidade, linearidade, acurácia e precisão. O método proposto é simples, econômico, rápido, acurado e preciso e, então, pode ser aplicado para controle de qualidade de rotina da mercaptopurina em batelada e em comprimidos.
  • Use of hydrophilic and hydrophobic polymers for the development of
           controlled release tizanidine matrix tablets

    • Abstract: The aim of the present study was to develop tizanidine controlled release matrix. Formulations were designed using central composite method with the help of design expert version 7.0 software. Avicel pH 101 in the range of 14-50% was used as a filler, while HPMC K4M and K100M in the range of 25-55%, Ethylcellulose 10 ST and 10FP in the range of 15 - 45% and Kollidon SR in the range of 25-60% were used as controlled release agents in designing different formulations. Various physical parameters including powder flow for blends and weight variation, thickness, hardness, friability, disintegration time and in-vitro release were tested for tablets. Assay of tablets were also performed as specified in USP 35 NF 32. Physical parameters of both powder blend and compressed tablets such as compressibility index, angle of repose, weight variation, thickness, hardness, friability, disintegration time and assay were evaluated and found to be satisfactory for formulations K4M2, K4M3, K4M9, K100M2, K100M3, K100M9, E10FP2, E10FP9, KSR2, KSR3 & KSR9. In vitro dissolution study was conducted in 900 ml of 0.1N HCl, phosphate buffer pH 4.5 and 6.8 medium using USP Apparatus II. In vitro release profiles indicated that formulations prepared with Ethocel 10 standard were unable to control the release of drug while formulations K4M2, K100M9, E10FP2 & KSR2 having polymer content ranging from 40-55% showed a controlled drug release pattern in the above mentioned medium. Zero-order drug release kinetics was observed for formulations K4M2, K100M9, E10FP2 & KSR2. Similarity test (f 2) results for K4M2, E10FP2 & KSR2 were found to be comparable with reference formulation K100M9. Response Surface plots were also prepared for evaluating the effect of independent variable on the responses. Stability study was performed as per ICH guidelines and the calculated shelf life was 24-30 months for formulation K4M2, K100M9 and E10FP2.O objetivo do presente estudo foi desenvolver matriz de de tizanidina de liberação controlada. As formulações foram projetadas usando o método do componente, central com a ajuda de software Design expert(r), versão 7.0. Utilizou-se Avicel pH 101, no intervalo de 14-50%, como material de preenchimento, enquanto HPMC K4M e K100M, no intervalo de 25-55%, Etilcelulose 10 ST e 10FP, no intervalo de 15-45% e Kollidon SR, na faixa de 25-60% foram utilizados como agentes de liberação controlada, no planejamento de formulações diferentes. Vários parâmetros físicos, incluindo o fluxo de pó para as misturas e variação de peso, espessura, dureza, friabilidade, tempo de desintegração e liberação in vitro, foram testados para comprimidos. Ensaios dos comprimidos foram, também, realizados, tal como especificado em USP 35 NF 32. Avaliaram-se os parâmetros físicos de ambos, mistura em pó e comprimidos, como índice de compressibilidade, ângulo de repouso, variação de peso, espessura, dureza, friabilidade, tempo de desintegração e de ensaio, considerando-os satisfatórios para as formulações K4M2, K4M3, K4M9, K100M2, K100M3, K100M9, E10FP2, E10FP9, KSR2, KSR3 e KSR9. O estudo de dissolução in vitro foi realizado em 900 mL de HCl 0,1 N, tampão de fosfato pH 4,5 e meio 6,8, usando aparelho USP II. Os perfis de liberação in vitro indicaram que as formulações preparadas com Ethocel 10 padrão não foram capazes de controlar a liberação do fármaco, enquanto as formulações K4M2, K100M9, E10FP2e KSR2, com teor de polímero variando entre 40 e 55% apresentaram padrão de liberação controlada de fármaco no meio anteriormente mencionado. Observou-se cinética de liberação de fármaco de ordem zero para as formulações K4M2 , K100M9, E10FP2 e KSR2. Resultados do teste de similaridade (f 2) para K4M2, E10FP2 e KSR2 foram comparáveis com a formulação de referência K100M9. Gráficos de superfície de resposta também avaliaram o efeito da variável independente sobre as respostas. Estudo de estabilidade foi realizado conforme as diretrizes do ICH e a vida de prateleira calculada foi de 24-30 meses para as formulações K4M2, K100M9 e E10FP2.
  • Comparison of the antioxidant potential of antiparkinsonian drugs in
           different in vitro models

    • Abstract: Parkinson's disease (PD) is characterized by progressive degeneration of dopaminergic neurons in the substantia nigra pars compacta. Furthermore, oxidative stress plays a role in PD, causing or contributing to the neurodegenerative process. Currently PD has only symptomatic treatment and still nothing can be done to stop the degenerative process of the disease. This study aimed to comparatively evaluate the antioxidant capacity of pramipexole, selegeline and amantadine in different in vitro studies and to offer possible explanations on the molecular antioxidant mechanisms of these drugs. In vitro, the antioxidant capacity of the drugs was assessed by the ability of antiparkinsonian drugs to decrease or scavenge ROS in the neutrophil respiratory burst, ability of antiparkinsonian drugs to donate hydrogen and stabilize the free radical 2,2-diphenyl-1-picryl-hydrazyl (DPPH•), to scavenge 2,2'-azino-di-(3-ethylbenzthiazoline-6-sulphonic acid (ABTS+) and evaluation of the ferric reducing antioxidant power (FRAP). This study demonstrated that both pramipexole and selegiline, but not amantadine, have antioxidant effects in vitro by scavenging superoxide anion on the respiratory burst, donating electron in the ABTS+ assay and presenting ferric reduction antioxidant power. This chemical structure-related antioxidant capacity suggests a possible neuroprotective mechanism of these drugs beyond their already recognized mechanism of action.A doença de Parkinson (DP) é caracterizada pela degeneração progressiva dos neurônios dopaminérgicos na substância negra pars compacta. Além disso, o estresse oxidativo, presente nesta doença, causa ou contribui para o processo neurodegenerativo. Atualmente, a DP tem apenas tratamento sintomático e ainda nada pode ser feito para interromper o processo degenerativo. Este estudo teve como objetivo avaliar, comparativamente, a capacidade antioxidante do pramipexol, selegilina e amantadina em diferentes testes in vitro e oferecer possíveis explicações sobre os mecanismos moleculares antioxidantes destes fármacos. Avaliou-se a atividade antioxidante dos fármacos através da capacidade em diminuir ou sequestrar espécies reativas de oxigênio no burst respiratório, da capacidade em doar hidrogênio e estabilizar o radical livre 2,2-difenil-1-picril-hidrazil (DPPH•), de remover o radical 2,2'-azino-di-(3-etilbenzotiazolina-6-sulfônico (ABTS+) e da verificação do poder redutor/antioxidante do ferro (FRAP). Este estudo demonstrou que tanto o pramipexol como a selegilina, mas não a amantadina, possuem efeitos antioxidantes in vitro por eliminar o ânion superóxido no burst respiratório, doar elétrons no método ABTS e apresentar poder redutor sobre o ferro (FRAP). Essa capacidade antioxidante pode estar relacionada com a estrutura química desses medicamentos, sugerindo possíveis mecanismos neuroprotetores destes fármacos além de seus mecanismos de ação já conhecidos.
  • Potentially inappropriate medication use in institutionalized older adults
           according to the Beers Criteria

    • Abstract: The need for specific care, coupled with new family arrangements, has contributed to the increasing institutionalization of elderly members. The purpose of this study was to evaluate drug use by institutionalized older adults according to Beers Criteria. This prospective, longitudinal study was conducted in the three non-profit long-stay geriatric care institutions of Campo Grande, in the Central-West region of Brazil. All subjects aged 60 years and above on November 2011 were included and followed until November 2012. Eighteen subjects were excluded and the final sample consisted of 133 individuals aged 60 to 113 years. Overall, 212 medications were used at geriatric care institution A, 532 at B, and 1329 at C. Thirty-four drugs were inappropriately prescribed 89 times at geriatric care institution A (41.98%), 49 prescribed 177 times at B (33.27%), and 91 prescribed 461 times at C (34.68%). Statistical differences in the inappropriate drug use were found between genders (p=0.007). The most commonly used potentially inappropriate medication were first-generation antihistamines (15.34%). There was a high frequency in the use of potentially inappropriate medications which can initiate marked side effects and may compromise the fragile health of institutionalized elderly. Thus, adopting the Beers Criteria in prescribing medication contributes to minimize adverse reactions and drug interactions.A exigência de cuidados específicos, aliada aos novos arranjos familiares, tem contribuído para a crescente institucionalização dos idosos. O objetivo do presente trabalho foi avaliar o uso de medicamentos por idosos institucionalizados utilizando os Critérios de Beers. Este estudo longitudinal prospectivo foi realizado nas três instituições de longa permanência para idosos de Campo Grande, Centro-Oeste do Brasil. Todos os sujeitos com 60 anos ou mais foram incluídos em Novembro de 2011 e acompanhados até Novembro de 2012. Dezoito idosos foram excluídos, sendo a amostra final composta por 133 sujeitos com idade entre 60 e 113 anos. O total de medicamentos utilizados foi 212 na instituição A, 532 na B e 1329 na C. Foram identificados 34 medicamentos inapropriados, prescritos 89 vezes na instituição A (41.98%), 49 prescritos 177 vezes na B (67.29%) e 90 prescritos 460 vezes na C (34.61%). Este estudo demonstrou diferença estatística na utilização de medicamentos inapropriados entre os gêneros (p=0.007). Os anti-histamínicos de 1ª geração foram os medicamentos potencialmente inapropriados para idosos mais utilizados (15.34%). Houve elevada frequência no uso de MPI, os quais podem desencadear efeitos colaterais acentuados e comprometer mais a saúde fragilizada do idoso institucionalizado. Ainda, a adoção dos Critérios de Beers na prescrição contribui para minimizar as reações adversas e interações medicamentosas.
  • Simple and rapid spectrophotometric assay of albendazole in
           pharmaceuticals using iodine and picric acid as CT complexing agents

    • Abstract: Two simple, rapid and inexpensive spectrophotometric methods are described for the determination of albendazole (ALB) in bulk drug and in tablets. The methods are based on charge-transfer (CT) complexation reaction involving ALB as n-donor and iodine as σ-acceptor (method A) in dichloromethane or picric acid (PA) as π-acceptor (method B) in chloroform. The absorbance of CT complexes was measured at 380 nm for method A, and 415 nm for method B. The optimization of the experimental conditions is described. Under optimum conditions, Beer's law obeyed over the concentration ranges 8.0-240 and 2.4-42 μg mL-1 for method A and method B, respectively. The apparent molar absorptivity of CT complexes at the respective λmax are calculated to be 1.17×103 and 5.22×103 L mol-1 cm-1 respectively, and the corresponding Sandell sensitivity values are 0.2273 and 0.0509 ng cm-2. The limits of detection (LOD) and quantification (LOQ) are calculated to be (0.69 and 2.08), and (0.10 and 0.30) μg mL-1 with method A, and method B, respectively. The intra-day and inter-day accuracy expressed as % RE and precision expressed as % RSD were less than 3%. The methods were applied to the determination of ALB in tablets.Dois métodos espectrofotométricos, simples, rápidos e de baixo custo são descritos para a determinação do albendazol (ALB) como fármaco e em comprimidos. Os métodos baseiam-se em reação de complexação de transferência de carga (TC) envolvendo ALB como n-doador e iodo como aceptor de σ (método A) em diclorometano ou ácido pícrico como π-aceptor (método B), em clorofórmio. A absorção de complexos TC foi medida em 380 nm para o método A e 415 nm para o método B. A otimização das condições experimentais é descrita. Sob condições ideais, a lei de Beer é obedecida nas concentrações entre 8,0 e 240 e 2,4 e 42 μg mL-1 para os métodos A e B, respectivamente. A absortividade molar aparente dos complexos de TC no respectivo λ max foi calculada como sendo 1,17×103 e 5,22×103 L mol-1 cm-1, respectivamente, e os valores de sensibilidade de Sandell correspondentes são 0,2273 e 0,0509 ng cm-2. Os limites de detecção (LOD) e quantificação (LOQ) calculados são (0,69 e 2,08) e (0,10 e 0,30) μg mL-1, com o método A e o método B, respectivamente. A exatidão intra-dia e inter-dia, expressa como % de erro relativo e precisão expressa como % DPR foi inferior a 3%. Os métodos foram aplicados para a determinação de ALB em comprimidos.
  • Development of mouthwash with Rosmarinus officinalis extract

    • Abstract: Rosmarinus officinalis, which belongs to the Lamiaceae family, is a species of medicinal flora with therapeutic properties. In order to exploit the benefits of these properties, a mouthwash formulation was developed, with careful selection of raw materials to meet pharmacotechnical requirements. Extracts of the plant were incorporated into a mouthwash, which was shown to have inhibitory action in vitro against the micro-organisms commonly found in periodontics. Controls for assessing the quality of the drugs were carried out, quantifying phenols and flavonoids as chemical markers. Mouthwash solutions were formulated containing 0.1, 5 and 10% ethanol extract of R. officinalis; and 0.05, 5 and 10% of the hexane fraction of R. officinalis. In order to evaluate synergism, ethanol extract and hexane fraction were also added to formulations containing 0.05% sodium fluoride and 0.12% chlorhexidine digluconate. These formulations were assessed for inhibitory effect against the specific microorganisms involved in the process of bacterial plaque formation, S. mutans (ATCC25175) and C. albicans(ATCC 10231), frequently found in cases of oral infections. The agar diffusion method was used to evaluate the inhibitory activity of extracts and formulations. All mouthwash solutions displayed inhibitory activity having higher sensitivity to S. mutans for the 5% ethanol extract+0.05% sodium fluoride, and greater sensitivity to C. albicans for the 10% hexane fraction. Results were characterized by the appearance of a growth inhibition halo, justifying the utilization and association of extracts of R. officinalis. Rosmarinus officinalis, pertencente à família Lamiaceae, é um exemplar da flora medicinal que possui propriedades terapêuticas. No intuito de usufruir destes benefícios, desenvolveu-se uma formulação de enxaguatório bucal com seleção criteriosa de matérias-primas que atendessem os requisitos farmacotécnicos. Incorporaram-se extratos dessa planta e verificou-se a capacidade inibitória in vitro frente a micro-organismos frequentemente encontrados em periodontias. Controles foram efetuados para a avaliação da qualidade dos fármacos, quantificando-se como marcadores químicos, os fenóis e os flavonóides. Formulações de enxaguatórios contendo 0,1, 5 e 10% de extrato etanólico de R. officinalis; e 0,05, 5 e 10% da fração hexânica de R. officinalis foram preparadas. Para avaliar o sinergismo, o extrato e a fração hexânica também foram adicionados às formulações que continham fluoreto de sódio 0,05% e diguclonato de clorexidina 0,12%. Nessas formulações avaliou-se a capacidade inibitória frente a micro-organismos específicos do processo de formação de placa bacteriana, S. mutans (ATCC 25175) e C. albicans (ATCC 10231), frequentemente encontrada em quadros de infecções orais. Foi empregado o método de difusão em ágar para a avaliação da atividade inibitória dos extratos e das formulações. Todos os enxaguatórios demonstraram atividade inibitória, verificando-se maior sensibilidade a S. mutans, quando se utilizou extrato etanólico 5% + fluoreto de sódio 0,05% e sensibilidade maior a C. albicans, quando se utilizou fração hexânica a 10%. Os resultados foram caracterizados pelo aparecimento de halo de inibição de crescimento, justificando a utilização e associação dos extratos de R. officinalis.
  • Determination of amphotericin B in PLA-PEG blend nanoparticles by HPLC-PDA

    • Abstract: In this work, we developed and validated an effective reversed-phase HPLC method with photodiode array (PDA) detection for the quantitative analysis of amphotericin B (AmB) in poly(lactide)-poly(ethylene glycol) (PLA-PEG) blend nanoparticles. Chromatographic runs were performed on a reverse phase C18 column using a mobile phase comprising a 9% acetic acid and acetonitrile mixture (40:60, v/v) under isocratic elution with a flow rate of 1 mL/min. AmB was detected at a wavelength of 408 nm. The validation process was performed considering the selectivity, linearity, precision, accuracy, robustness, limit of detection (LOD) and limit of quantitation (LOQ) of the method. A concentration range of 1-20 µg/mL was used to construct a linear calibration curve. The LOQ and LOD were 55 and 18 ng/mL, respectively. The mean recovery of AmB from the samples was 99.92% (relative standard deviation (RSD) = 0.34%, n=9), and the method was robust for changes in the flow rate of the mobile phase (maximum RSD=4.82%). The intra- and inter-assay coefficients of variation were less than 0.59%. The method was successfully used to determine the entrapment efficiency of AmB in PLA-PEG blend nanoparticles.Neste trabalho desenvolveu-se e validou-se um efetivo método por cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE) em fase reversa com detecção por fotodiodos para a análise quantitativa de anfotericina B (AmB) em nanopartículas compostas por blendas de poli(ácido lático)-polietilenoglicol (PLA-PEG). Corridas cromatográficas foram realizadas sob coluna C18 de fase reversa com fase móvel consistindo de ácido acético 9% e acetonitrila (40:60, v/v), em eluição isocrática com fluxo de 1 mL/min. A AmB foi detectada no comprimento de onda de 408 nm. O processo de validação foi realizado considerando a seletividade, linearidade, precisão, exatidão, robustez, limite de detecção (LD) e limite de quantificação (LQ) do método. Uma faixa de concentração entre 1-20 µg/mL foi usada para obter a curva-padrão linear. Os valores de LD e LQ foram 55 e 18 ng/mL, respectivamente. A recuperação média da AmB a partir das amostras foi de 99,92% (desvio padrão relativo = 0,34%, n=9) e o método foi robusto, considerando alterações no fluxo da fase móvel (desvio padrão relativo máximo=4,82%). Os coeficientes de variação intra e inter dia foram inferiores a 0,59%. O método foi utilizado com sucesso para a determinação da eficiência de encapsulação da AmB em nanopartículas de PLA-PEG.
  • Fabrication and in vitro characterization of polymeric nanoparticles for
           Parkinson's therapy: a novel approach

    • Abstract: The objective of the research was to formulate and evaluate selegiline hydrochloride loaded chitosan nanoparticles for the Parkinson's therapy in order to improve its therapeutic effect and reducing dosing frequency. Taguchi method of design of experiments (L9 orthogonal array) was used to get optimized formulation. The selegiline hydrochloride loaded chitosan nanoparticles (SHPs) were prepared by ionic gelation of chitosan with tripolyphosphate anions (TPP) and tween 80 as surfactant. The SHPs had a mean size of (303.39 ± 2.01) nm, a zeta potential of +32.50mV, and entrapment efficiency of SHPs was 86.200 ± 1.38%. The in vitro drug release of SHPs was evaluated in phosphate buffer saline (pH 5.5) using goat nasal mucosa and found to be 82.529% ± 1.308 up to 28 h. Release kinetics studies showed that the release of drug from nanoparticles was anomalous (non-fickian) diffusion indicating the drug release is controlled by more than one process i.e. superposition of both phenomenon, the diffusion controlled as well as swelling controlled release. SHPs showed good stability results as found during stability studies at different temperatures as mentioned in ICH guidelines. The results revealed that selegiline hydrochloride loaded chitosan nanoparticles are most suitable mode of delivery of drug for promising therapeutic action.O objetivo da pesquisa foi formular e avaliar nanopartículas de quitosana contendo cloridrato de selegilina para terapia do Parkinson, a fim de melhorar o seu efeito terapêutico e reduzir a frequência de dosagem. Método de Taguchi, de planejamento experimental, (L9 matriz ortogonal) foi usado para obter a formulação otimizada. As nanopartículas de quitosana contendo cloridrato de selegilina (PCHs) foram preparadas por gelificação iônica de quitosana com ânions tripolifosfato (TPP) e Tween 80 como tensoativo. As PCHs apresentaram tamanho médio de (303.39 ± 2,01) nm, potencial zeta de +32.50 mV e eficiência de encapsulação de 86.200±1,38%. A liberação do fármaco in vitro foi avaliada em solução salina de tampão fosfato (pH 5,5), usando a mucosa nasal de cabra e o resultado encontrado foi de 82.529% ± 1.308, acima de 28 h. Estudos de cinética de liberação mostraram que a liberação do fármaco das nanopartículas foi por difusão anômala (não fickiana), indicando que é controlada por mais de um processo, ou seja, a superposição dos fenômenos de difusão controlada e intumescimento. As PCHs mostraram resultados de boa estabilidade, encontrada durante os estudos de estabilidade em temperaturas diferentes, como mencionado em diretrizes do ICH. Os resultados revelaram que o sistema de nanopartículas de quitosana contendo cloridrato de selegilina é o mais adequado sistema de liberação de fármacos de ação terapêutica promissora.
  • Thermoanalytical studies of carbamazepine: hydration/dehydration, thermal
           decomposition, and solid phase transitions

    • Abstract: Carbamazepine (CBZ), a widely used anticonvulsant drug, can crystallize and exhibits four polymorphic forms and one dihydrate. Anhydrous CBZ can spontaneously absorb water and convert to the hydrate form whose different crystallinity leads to lower biological activity. The present study was concerned to the possibility of recovering the hydrated form by heating. The thermal behavior of spontaneously hydrated carbamazepine was investigated by TG/DTG-DTA and DSC in dynamic atmospheres of air and nitrogen, which revealed that the spontaneous hydration of this pharmaceutical resulted in a Form III hydrate with 1.5 water molecules. After dehydration, this anhydrous Form III converted to Form I, which melted and decomposed in a single event, releasing isocyanic acid, as shown by evolved gas analysis using TG-FTIR. Differential scanning calorimetry analyses revealed that Form III melted and crystallized as Form I, and that subsequent cooling cycles only generated Form I by crystallization. Solid state decomposition kinetic studies showed that there was no change in the substance after the elimination of water by heating to 120 °C. Activation energies of 98 ± 2 and 93 ± 2 kJ mol-1 were found for the hydrated and dried samples, respectively, and similar profiles of activation energy as a function of conversion factor were observed for these samples.A carbamazepina (CBZ) é um anticonvulsivante frequentemente utilizado no Brasil e em vários países. Ela apresenta quatro formas polimórficas e um diidrato. Todas as formas são ativas farmacologicamente, porém a Forma III é a preferível do ponto de vista farmacêutico, em função de suas propriedades físico-químicas. Entretanto, essa forma é altamente higroscópica, podendo converter-se ao diidrato, menos ativo biologicamente. Nesse trabalho propõe-se avaliar o comportamento térmico da forma hidratada, visando à recuperação da forma ativa, por aquecimento. Para tanto, foi feito um estudo do comportamento térmico por TG/DTG-DTA e DSC em atmosfera dinâmica de ar e nitrogênio, que evidenciou hidratação espontânea da Forma III, gerando um hidrato contendo 1,5 moléculas de água. Essa forma sofre desidratação, seguida de fusão e conversão para a Forma I. Segue-se a decomposição em uma única etapa, na qual ocorre liberação do ácido isociânico, conforme análise de gases evolvidos, por termogravimetria acoplada ao infravermelho (TG-FTIR). Estudos por calorimetria exploratória diferencial mostraram que a Forma III se funde e se cristaliza imediatamente na Forma I, durante o aquecimento. A Forma I também se funde e ciclos de aquecimento/resfriamento posteriores evidenciaram que a substância se cristaliza apenas na Forma I por resfriamento. Estudos cinéticos da decomposição, em estado sólido, mostraram que não há alteração na substância pela eliminação da água por aquecimento, sendo determinados valores de energia de ativação da ordem de 98 ± 2 e 93 ± 2 kJ mol-1, respectivamente, para a amostra hidratada e submetida à secagem, assim como perfis semelhantes nas curvas de energia de ativação em função do fator de conversão.
  • Use of Curcuma longa in cosmetics: extraction of curcuminoid pigments,
           development of formulations, and in vitro skin permeation studies

    • Abstract: Curcuma longa is a ginger family aromatic herb (Zingiberaceae) whose rhizomes contain curcuminoid pigments, including curcumin, a compound known for its anti-inflammatory effects. The objective of this study was to obtain curcuminoid-rich extracts, develop topical formulations thereof, and assess the stability and skin permeation of these formulations. Curcuma longa extracts were obtained and used to develop formulations. Skin permeation studies were conducted in a modified Franz diffusion cell system, and skin retention of curcuminoid pigments was quantified in pig ear membrane. Prepared urea-containing gel-cream formulations were unstable, whereas all others had satisfactory stability and pseudoplastic rheological behavior. The amount of curcuminoid pigments recovered from the receptor solution was negligible. The skin concentration of curcuminoid pigments retained was positive (>20 µg/g of skin, mostly in the stratum corneum), considering the low skin permeability of curcumin. We conclude that development of topical formulations containing curcumin or Curcuma longa extract is feasible, as long as adjuvants are added to improve preservation and durability. The formulations developed in this study enabled penetration of curcumin limited to the superficial layers of the skin and then possibly without a risk of systemic action, thus permitting local use as a topical anti-inflammatory. Curcuma longa é uma erva aromática, pertencente à família Zingiberaceae e seus rizomas contêm pigmentos curcuminoides, dentre eles a curcumina, conhecida por seu efeito anti-inflamatório. O objetivo deste trabalho foi obter extratos ricos nestes pigmentos, desenvolver e avaliar a estabilidade de formulações tópicas e realizar o estudo da penetração cutânea. Extratos de Curcuma longa foram obtidos e utilizados no desenvolvimento de formulações. A penetração e retenção cutâneas de pigmentos curcuminoides foi avaliada em pele de orelha de porco, utilizando célula de difusão de Franz modificada. As formulações de gel creme preparadas que continham ureia foram instáveis e as demais apresentaram estabilidade satisfatória e comportamento reológico pseudoplástico. A quantidade de pigmentos curcuminoides encontrada na solução receptora foi insignificante, enquanto que a quantidade retida na pele foi superior a 20 µg/g de pele. Concluiu-se como possível o desenvolvimento de formulações tópicas contendo curcumina ou extrato de Curcuma longa, conciliando a adição de adjuvantes para a preservação e maior durabilidade da mesma. As formulações promoveram a penetração da curcumina limitada às camadas superiores da pele, possivelmente sem o risco de ocorrência de ação sistêmica sendo possível a sua utilização para ação local com atividade anti-inflamatória.
  • Quantification and stress degradation studies of cefepime/tazobactam in
           dry injection form by an RP-HPLC method

    • Abstract: A simple, specific, precise, accurate, linear, rapid, economic and validated stability indicating an RP-HPLC method for the simultaneous quantification of cefepime and tazobactam in a dry injection dosage form has been developed. Separation was performed on a 5 µm ACE C18 column with phosphate buffer, pH adjusted to 4.5 with phosphoric acid: methanol (70:30) at a flow rate of 1 mL/min and at a temperature of 25 °C. Regression analysis showed linearity at a detector wavelength of 290 nm in the range of 200-600 μg/mL for cefepime and 25-75 μg/mL for tazobactam. All of the analytes were adequately resolved with acceptable tailing. The percentage content found for cefepime was 99.98% and of tazobactam was 99.49% in the parenteral formulation. The method was validated in terms of linearity, precision, accuracy, specificity, robustness and system suitability according to ICH guidelines. Stress degradation studies were performed on the placebo and drug products, drugs of interest were well resolved from the degradation products. The developed method was effectively applied for the simultaneous quantification of cefepime and tazobactam in a dry injection formulation.Desenvolveu-se método específico, preciso, exato, linear, rápido e econômico, de validação de estabilidade, indicando o método de CLAE-FR para a quantificação simultânea de cefepima e tazobactam na forma de dosagem injetável seca. A separação foi realizada em coluna C18 de ACE 5 mM com tampão fosfato, pH ajustado para 4,5 com ácido fosfórico:metanol (70:30), em fluxo de 1 mL/min e temperatura de 25 °C. A análise de regressão mostrou linearidade no detector de comprimento de onda de 290 nm, na faixa de 200-600 μg/mL, para cefepima, e 25-75 μg/mL, para tazobactam. Todos os analitos foram, adequadamente, resolvidos com cauda aceitável. O teor percentual encontrado na formulação parenteral foi de 99,98%, para cefepima, e de 99,49%, para o tazobactam. O método foi validado em termos de linearidade, precisão, exatidão, especificidade, robustez e adequação do sistema de acordo com as diretrizes ICH. Estudos de degradação por estresse foram realizados no grupo placebo e nos medicamentos e os fármacos de interesse foram bem resolvidos a partir dos produtos de degradação. O método desenvolvido foi efetivamente aplicado para quantificação simultânea de cefepima e tazobactam na formulação injetável seca.
  • Microbial biotransformation of beclomethasone dipropionate by Aspergillus

    • Abstract: In the present research, the steroidal anti-asthmatic drug beclomethasone dipropionate was subjected to microbial biotransformation by Aspergillus niger. Beclomethasone dipropionate was transformed into various metabolites first time from microbial transformation. New drug metabolites produced can act as new potential drug molecules and can replace the old drugs in terms of safety, efficacy, and least resistance. They were purified by preparative thin layer chromatography technique, and their structures were elucidated using modern spectroscopic techniques, such as 13C NMR, 1H NMR, HMQC, HMQC, COSY, and NOESY, and mass spectrometry, such as EI-MS. Four metabolites were purified: (i) beclomethasone 17-monopropionate, (ii) beclomethasone 21-monopropionate, (iii) beclomethasone, and (iv) 9beta,11beta-epoxy-17,21-dihydroxy-16beta-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 21-propionate.Na pesquisa presente o fármaco esteróide antiasmático dipropionato de beclometasona foi submetido à biotransformação microbiana pelo Aspergillus niger. O dipropionato de beclometasona foi transformado, pela primeira vez, em metabólitos variados por biotransformação microbiana. Novos metabólitos do fármaco produzidos podem agir como novas moléculas potenciais e podem substituir os fármacos antigos em questão de segurança, eficácia e mínima resistência. Eles foram purificados por cromatografia em camada delgada preparativa e as suas estruturas foram elucidadas usando técnicas espectroscópicas modernas, como 13C NMR, 1H NMR; HMQC; HMQC; COSY, NOESY e espectrometria de massas, por exemplo, EI-MS. Purificaram-se quatro metabólitos, denominados (i) 17-monopropionato de beclometasona; (ii) 21-monopropionato de beclometasona: (iii) beclometasona e (iv) 21-propionato de 9beta,11beta-epoxi-17,21-diidroxi-16beta-metilpregna-1,4-dieno-3,20-diona.
  • Identification of inappropriate prescribing in a Brazilian nursing home
           using STOPP/START screening tools and the Beers' Criteria

    • Abstract: The objective of this study was to determine the prevalence of Potentially Inappropriate Medication (PIM) use and associated factors, as well as the prevalence of Prescribing Omissions (PO). A cross-sectional study was conducted in a philanthropic Brazilian nursing home involving 46 individuals aged 60 years or older. The following information was collected from medical records and drug prescriptions: gender, age, health conditions and drugs used in the past thirty days. PIM and PO were identified according to the Beers' Criteria and the STOPP/START screening tools. Over one third (37%) of the population used at least one PIM according to the Beers' Criteria (n=17) and 60.9% according to the STOPP tool. A significant association was found between polypharmacy (use of five or more drugs) and use of PIM according to the Beers' Criteria, but not according to the STOPP. Eight residents (17.4%) were exposed to eight PO. This study allowed the diagnosis of a concerning drug utilization profile with use of a high number of PIMs. Thus, there is an evident need to implement strategies for improving geriatric prescription.O objetivo deste estudo foi determinar a prevalência de uso de medicamentos potencialmente inadequados (MPI) e fatores associados, bem como a prevalência de omissões farmacoterapêuticas (OF). Trata-se de um estudo transversal realizado em uma instituição filantrópica brasileira de longa permanência com 46 indivíduos com 60 anos ou mais. As seguintes informações foram coletadas a partir de prontuários e prescrições: sexo, idade, condições de saúde e medicamentos utilizados nos últimos trinta dias. MPI e OF foram identificados pelo Critério de Beers e as ferramentas de triagem STOPP/START. Mais de um terço (37%) da população utilizou pelo menos, um MPI de acordo com os critérios de Beers (n=17) e 60.9% de acordo com a ferramenta STOPP. Associação estatisticamente significante foi detectada entre a polifarmácia (consumo de cinco ou mais medicamentos) e uso de MPI de acordo com os critérios de Beers, mas não de acordo com o STOPP. Oito residentes (17,4%) foram expostos a oito OF. Este estudo permitiu o diagnóstico de um perfil de utilização de medicamentos preocupante com número elevado de utilização de MPI. Isso indica a necessidade de implementar estratégias para melhorar a qualidade da prescrição geriátrica.
  • Preparation and characterization of microcapsules of Pterodon pubescens
           Benth. by using natural polymers

    • Abstract: An oleaginous fraction obtained from an alcohol extract of the fruit of Pterodon pubescens Benth. (FHPp) was microencapsulated in polymeric systems. These systems were developed using a complex coacervation method and consisted of alginate/medium-molecular-weight chitosan (F1-MC), alginate/chitosan with greater than 75% deacetylation (F2-MC), and alginate/low-molecular-weight chitosan (F3-MC). These developed systems have the potential to both mask the taste of the extract, and to protect its constituents against possible chemical degradation. The influence of the formulation parameters and process were determined by chemical profiling and measurement of the microencapsulation efficiency of the oleaginous fraction, and by assessment of microcapsule morphology. The obtained formulations were slightly yellow, odorless, and had a pleasant taste. The average diameters of the microcapsules were 0.4679 µm (F2-MC), 0.5885 µm (F3-MC), and 0.9033 µm (F1-MC). The best formulation was F3-MC, with FHPp microencapsulation efficiency of 61.01 ± 2.00% and an in vitro release profile of 75.88 ± 0.45%; the content of vouacapans 3-4 was 99.49 ± 2.80%. The best model to describe the release kinetics for F1-MC and F3-MC was that proposed by Higuchi; however, F2-MC release displayed first-order kinetics; the release mechanism was of the supercase II type for all formulations.Uma fração oleaginosa obtida do extrato etanólico de frutos de Pterodon pubescens Benth (FHPp) foi microencapsulada em um sistema polimérico. Estes sistemas foram desenvolvidos utilizando o método de coacervação complexa, constituído de alginato/quitosana massa molecular média (F1-MC), alginato/quitosana com desacetilação superior a 75% (F2-MC) e alginato/quitosana de massa molecular baixa (F3-MC). Estes sistemas desenvolvidos têm o potencial tanto de mascarar o sabor do extrato, quanto de protegê-lo de possível degradação química. A influência dos parâmetros de formulação e processo foram determinadas por caracterização química, determinação da eficiência de microencapsulação da fração oleaginosa e por avaliação morfológica da microcápsula. As formulações mostraram-se ligeiramente amareladas, inodoras e com sabor agradável. Os diâmetros médios das microcápsulas foram de 0,4679 µm (F2-MC), 0,5885 µm (F3-MC) e 0,9033 µm (F1-MC). A melhor formulação foi F3-MC, considerando-se que apresentou eficiência de encapsulação de 61,01 ± 2,00%, e perfil de liberação in vitro de 75,88 ± 0,45%; o conteúdo dos vouacapanos 3-4 foi 99,49 ± 2,80%. O melhor modelo para descrever a cinética de liberação foi o modelo proposto por Higuchi para F1-MC e F3-MC, entretanto, para F2-MC foi o modelo de primeira ordem, e o mecanismo de liberação foi do tipo super caso II para todas as formulações.
  • Screening of mucoadhesive vaginal gel formulations

    • Abstract: Rational design of vaginal drug delivery formulations requires special attention to vehicle properties that optimize vaginal coating and retention. The aim of the present work was to perform a screening of mucoadhesive vaginal gels formulated with carbomer or carrageenan in binary combination with a second polymer (carbomer, guar or xanthan gum). The gels were characterised using in vitro adhesion, spreadability and leakage potential studies, as well as rheological measurements (stress and frequency sweep tests) and the effect of dilution with simulated vaginal fluid (SVF) on spreadability. Results were analysed using analysis of variance and multiple factor analysis. The combination of polymers enhanced adhesion of both primary gelling agents, carbomer and carrageenan. From the rheological point of view all formulations presented a similar behaviour, prevalently elastic and characterised by loss tangent values well below 1. No correlation between rheological and adhesion behaviour was found. Carbomer and carrageenan gels containing the highest percentage of xanthan gum displayed good in vitro mucoadhesion and spreadability, minimal leakage potential and high resistance to dilution. The positive results obtained with carrageenan-xanthan gum-based gels can encourage the use of natural biocompatible adjuvants in the composition of vaginal products, a formulation field that is currently under the synthetic domain.O planejamento racional de formulações para a liberação vaginal de fármacos requer atenção especial às propriedades do veículo, que otimizem o revestimento e a retenção vaginal. O objetivo do presente trabalho foi realizar uma triagem de géis vaginais mucoadesivos formulados com carbomero ou carragenina em combinação binária com um segundo polímero (carbomero, goma guár ou xantana). Os géis foram caracterizados usando estudos in vitro de aderência, espalhabilidade e potencial de vazamento, bem como medições reológicas (testes de varredura de tensão e frequência) e o efeito de diluição com fluido vaginal simulado (SVF) na espalhabilidade. Os resultados foram analisados utilizando a análise de variância e de fator múltiplo. A combinação de polímeros reforçou a adesão de ambos os agentes gelificantes primários, carbomero e carragenina. Do ponto de vista reológico todas as formulações apresentaram comportamento semelhante, predominantemente elástico e caracterizado por valores de tangente de perda bem abaixo de 1. Não se encontrou correlação entre as medições reológicas e o comportamento de adesão. Os géis de carbomero e carragenina contendo o maior porcentual de goma xantana apresentaram melhor mucoadesão e espalhabilidade, menor potencial de vazamento e maior resistência à diluição in vitro. Os resultados positivos obtidos com géis de carragenina-goma xantana podem incentivar o uso de adjuvantes biocompatíveis naturais na composição dos produtos vaginais, um campo de formulação atualmente sob o domínio de produtos sintéticos.
  • Formulation design and evaluation of Cefuroxime axetil 125 mg immediate
           release tablets using different concentration of sodium lauryl sulphate as
           solubility enhancer

    • Abstract: Cefuroxime axetil immediate release tablets were formulated by direct compression method with different percentages of sodium lauryl sulphate (SLS) such as 0.5, 1.0, 1.5 and also without SLS. Resulting batches of tablets were evaluated by both pharmacopeial and non-pharmacopeial methods to ascertain the physico-mechanical properties. Dissolution test were carried out in different medium like 0.07 M HCl, distilled water, 0.1M HCl of pH 1.2 and phosphate buffers at pH 4.5 and 6.8 to observe the drug release against the respective concentration of SLS used. Later, test formulations were compared by f1 (dissimilarity) and f2 (similarity) factors using a reference brand of cefuroxime axetil. Significant differences (p<0.05) in dissolution rate were recorded with the change in concentration of SLS in different media. Test formulation T3 containing 1% SLS was found to be best optimized formulation based on assay, disintegration, dissolution and similarity and dissimilarity factors.Formularam-se comprimidos de liberação imediata à base de cefuroxima axetil, pelo método de compressão direta, com diferentes percentagens de lauril sulfato de sódio (LSS), tais como 0,5, 1,0, 1,5, e também sem SLS. Os lotes resultantes dos comprimidos foram avaliados por ambos os métodos da farmacopeia e não farmacopeicos para determinar as propriedades físico-mecânicas. O teste de dissolução foi realizado em meios diferentes, como HCl 0,07 M, água destilada, HCl 0,1 M com pH 1,2 e os tampões fosfato (pH 4,5 e 6,8) para observar a liberação do fármaco contra a correspondente concentração de LSS utilizado. Em seguida, as formulações de teste foram comparadas por fatores f1 (dissimilaridade) e f2 (similaridade), utilizando uma marca de referência de cefuroxima axetil. Diferenças significativas (p<0,05) na taxa de dissolução foram registradas com a mudança na concentração de LSS em diferentes meios de dissolução. A formulação T3 contendo LSS a 1% foi considerada a melhor formulação otimizada com base nos ensaios de desintegração, dissolução e fatores de semelhança e dissimilaridade.
  • Development of fast dispersing tablets of nebivolol: experimental and
           computational approaches to study formulation characteristics

    • Abstract: Formulation of FDT (fast dispersing tablets) of nebivolol was optimized and evaluated using simplex lattice design (SLD). The influence of type and concentration of three disintegrants viz., Ac-Di-Sol, Primojel and Polyplasdone XL on hardness, friability and disintegration time of tablet was studied. Response surface plot and the polynomial equations were used to evaluate influence of polymer on the tablet properties. Results were statistically analyzed using ANOVA, and a p < 0.05 was considered statistically significant. Results reveal that fibrous integrity and optimal degree of substitution in Primojel and Ac-Di-Sol are mainly responsible for the hardness of the tablet. Use of Polyplasdone in higher percentage in tablet formulation may result in high friability. Increase in concentration of Ac-Di-Sol increases the disintegration time but increased concentration of Primojel in the tablet formulation decreases the disintegration time. This is also evident from model terms for disintegration time with a high 'F' value of 14.69 and 'p' value of 0.0031 (<0.05). The reason could be that Primojel has higher swelling properties and an optimum hydration capacity, which favors fast disintegration of a tablet. In conclusion, careful selection of disintegrant for FDT could improve their properties. Use of Simplex Lattice Design for formulation development could simplify the formulation process and reduce the production cost.Otimizou-se e avaliou-se formulação de comprimidos de dispersão rápida (CDR) de nebivolol, usando planejamento de grade simplex (PGS). Estudou-se a influência do tipo e da concentração de três desintegrantes viz, Ac-Di-Sol, Primojel e Poliplasdona XL, na dureza, friabilidade e tempo de desintegração do comprimido. O gráfico de superfície de resposta e as equações polinomiais foram utilizados para avaliar a influência do polímero nas propriedades do comprimido. Os resultados foram analisados estatisticamente por ANOVA, considerando-se p < 0,05 como estatisticamente significativo. Os resultados revelam que a integridade das fibras e o grau de substituição ótimo no Primojel e Ac-Di-Sol são os principais responsáveis pela dureza do comprimido. O uso de Poliplasdona em maior porcentagem na formulação pode produzir friabilidade elevada. O aumento de Ac-Di-Sol aumenta o tempo de desintegração, mas o aumento da concentração de Primojel na formulação diminui o tempo de desintegração. Isto é, também, evidente no modelo de tempo de desintegração com alto valor de "F" de 14,69 e "p" de 0,0031 (< 0,05). A razão poderia ser que o Primojel tem maiores propriedades de intumescimento e ótima capacidade de hidratação, favorecendo a desintegração rápida do comprimido. Em conclusão, a cuidadosa seleção de um desintegrante para CDR poderia aprimorar suas propriedades. O uso do PGS para o desenvolvimento da formulação poderia simplificar o processo de formulação e reduzir o custo de produção.
School of Mathematical and Computer Sciences
Heriot-Watt University
Edinburgh, EH14 4AS, UK
Tel: +00 44 (0)131 4513762
Fax: +00 44 (0)131 4513327
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