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Journal Cover   Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences
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   ISSN (Print) 1984-8250 - ISSN (Online) 2175-9790
   Published by Universidade de São Paulo Homepage  [11 journals]
  • The medicine selection process in four large university hospitals in
           Brazil: Does the DTC have a role'

    • Abstract: Knowledge about evidence-based medicine selection and the role of the Drug and Therapeutics Committee (DTC) is an important topic in the literature but is scarcely discussed in Brazil. Our objective, using a qualitative design, was to analyze the medicine selection process performed in four large university hospitals in the state of Rio de Janeiro. Information was collected from documents, interviews with key informants and direct observations. Two dimensions were analyzed: the structural and organizational aspects of the selection process and the criteria and methods used in medicine selection. The findings showed that the DTC was active in two hospitals. The structure for decision-making was weak. DTC members had little experience in evidence-based selection, and their everyday functions did not influence their participation in DTC activities. The methods used to evaluate evidence were inadequate. The uncritical adoption of new medicines in these complex hospital facilities may be hampering pharmaceutical services, with consequences for the entire health system. Although the qualitative approach considerably limits the extent to which the results can be extrapolated, we believe that our findings may be relevant to other university hospitals in the country.A produção de conhecimento sobre a seleção de medicamentos baseada em evidências e executada por Comissões de Farmácia e Terapêutica é ainda escassa no Brasil, apesar da ampla discussão sobre o tema em países desenvolvidos. Este estudo buscou conhecer e analisar os aspectos relacionados à seleção de medicamentos em quatro hospitais universitários de grande porte no Rio de Janeiro, por meio de abordagem qualitativa. Entrevistas, observação direta e análise documental instrumentaram a coleta de dados qualitativos e quantitativos. A análise considerou duas dimensões: (i) estrutura e organização para o processo de seleção e (ii) critérios e métodos utilizados para avaliação. Apenas dois hospitais possuíam Comissão de Farmácia e Terapêutica (CFT) ativa. A estrutura para a tomada de decisão era deficiente e os membros das Comissões apontaram pouca experiência e disponibilidade para a atividade. Os métodos de avaliação e critérios observados indicaram um processo de seleção acrítico nestes hospitais, comprometendo a assistência farmacêutica e potencialmente prejudicando o sistema de saúde. Apesar da metodologia qualitativa não permitir a extrapolação de resultados, é possível que este cenário seja parecido com o de outros hospitais universitários brasileiros.
  • Stability of Tilo® tablets formulation obtained from dry
           extract of Justice pectoralis Jacq.

    • Abstract: Justicia pectoralis Jacq., Acanthaceae, is a herb known popularly in Cuba as Tilo and used traditionally as sedative. The development in a solid pharmaceutical (Tablets 100 mg) using dry extract of Justicia pectolaris aqueous extract is of interest for the development of phytomedicines, which uses this active raw material. The aim of the present study was to carry out chemical and biological stability studies to the formulation. A method of coumarin determination by High Performance Liquid Chromatography (HPLC) was used and validated. The stability studies during different periods of time (24 months) showed a stability of the product stored at 32 ± 2 °C, and protected of the light. Justicia pectoralis Jacq., Acanthaceae é uma erva conhecida popularmente em Cuba como Tilo e utilizada tradicionalmente como sedativo. O desenvolvimento de formas farmacêuticas sólidas (comprimido 100 mg) usando extrato aquoso seco de J. pectoralis é de interesse no desenvolvimento de fitoterápicos que empreguem esse princípio ativo. O objetivo do presente estudo foi realizar estudos de estabilidade químicos e biológicos da formulação. Um método de determinação de cumarinas por Cromatografia Líquida de Alta Eficiência (CLAE) foi usado e devidamente validado. Os estudos de estabilidade durante diferentes períodos de tempo (24 meses) mostraram a estabilidade do produto preservado a 32 ± 2 °C e protegido da luz.
  • Validation of a UV-spectrophotometric analytical method for determination
           of LPSF/AC04 from inclusion complex and liposomes

    • Abstract: The aim of this study was to develop and validate a UV spectrophotometric method for determination of LPSF/AC04 from inclusion complex and encapsulated into liposomes. The validation parameters were determined according to the International Conference on Harmonisation (ICH) and National Health Surveillance Agency (ANVISA) guidelines. LPSF/AC04 was determined at 250 nm in methanol by a UV spectrophotometric method, exhibiting linearity in the range from 0.3 to 2 µg.mL−1 (Absorbance=0.18068 x [LPSF/AC04 µg.mL-1] + 0.00348), (r2=0.9995). The limits of detection and quantification were 0.047µg.mL−1 and 0.143µg.mL−1, respectively. The method was accurate, precise, reproducible and robust since all the samples analyzed had coefficient of variation of less than 5% and no statistically significant difference between theoretical and practical concentrations was detected. Thus, a rapid, simple, low cost and sensitive spectrophotometric method was developed and validated for determining the content of inclusion complex and liposomes containing LPSF/AC04.O objetivo deste estudo foi desenvolver e validar um método espectrofotométrico para determinação do LPSF/AC04 em complexo de inclusão e encapsulado em lipossomas. Os parâmetros de validação foram determinados de acordo com o International Conference on Harmonisation (ICH) e Agência Nacional de Vigilância Sanitária (ANVISA). OLPSF/AC04 foi determinado a 250 nm em metanol pelo método espectrofotométrico UV, que apresenta linearidade na faixa de 0,3 a 2 µg/mL (Absorbância = 0,18068 x [LPSF/AC04 µg/mL] + 0,00348), (r2 = 0,9995). Os limites de detecção e quantificação foi 0,047 µg/mL e 0,143 µg/mL, respectivamente. O método foi exato, preciso, reprodutível e robusto e todas as amostras analisadas apresentaram coeficiente de variação menor que 5% e não houve diferença estatisticamente significante entre a concentração teórica e a prática. Assim, um método espectrofotométrico rápido, simples, sensível e de baixo custo foi desenvolvido e validado para determinar o conteúdo do LPSF/AC04 em complexos de inclusão e encapsulados em lipossomas.
  • Contrasting the crospovidones functionality as excipients for direct

    • Abstract: Specific values of technological properties of excipients allow the establishment of numerical parameters to define and compare their functionality. This study investigates the functionality of Polyplasdones XL and XL10. Parameters studied included tablet disintegration profiles, compactibility profiles and powder flow. The results allowed the establishment of quantitative surrogate functionalities of technological performance, such as absolute number, and as a value relative to the known microcrystalline cellulose type 102. Moreover, the establishment of an explicit functionality to improve the technological performance of two diluents and a model drug was investigated, as was setting up of these functionalities, as quantitative values, to determine the input variables of each material and its probable functionality in a drug product. Disintegration times of pure Polyplasdone XL and its admixtures were around half that of Polyplasdone XL10. The improvement in tablet compactibility was 25-50% greater for Polyplasdone XL10 than Polyplasdone XL. Crospovidones proportions of up to 10% have little effect on the flow properties of other powders, although pure Polyplasdone XL10 and its admixtures display compressibility indexes about 20% greater than Polyplasdone XL. The observed results are in line with a smaller particle size of Polyplasdone XL10 compared to Polyplasdone XL.Os valores específicos de propriedades tecnológicas de excipientes permitem o estabelecimento de parâmetros numéricos para definir e comparar a sua funcionalidade. Este estudo investiga a funcionalidade dos excipientes. Os parâmetros estudados foram perfis de desintegração dos comprimidos, perfis de compactação e fluxo de pó. Os resultados permitiram expressar o desempenho tecnológico através de valores absolutos e valores relativos à conhecida celulose microcristalina tipo 102. Do mesmo modo, permitiram estabelecer uma funcionalidade explícita para melhorar o desempenho tecnológico de dois diluentes e um fármaco modelo. A criação destas funcionalidades, como valores quantitativos, permite conhecer as variáveis de entrada de cada material e sua provável funcionalidade em um medicamento. Os tempos de desintegração do Poliplasdone XL e das suas misturas são cerca da metade do observado para as misturas com o Poliplasdone XL10. Melhoria da compressão de comprimidos que contêm Polyplasdone XL10 é 25-50% maior do que o Polyplasdone XL. Crospovidonas em proporções de até 10% têm pouco efeito sobre as propriedades de fluxo dos outros pós embora o Poliplasdone XL10 e suas misturas exibam índices de compressibilidade cerca de 20% maior do que o Poliplasdone XL. Os resultados observados estão em sintonia com o menor tamanho de partícula do Poliplasdone XL10, em comparação com o Poliplasdone XL.
  • Physical chemistry evaluation of stability, spreadability, in
    antioxidant, and photo-protective capacities of topical
           formulations containing Calendula officinalis L. leaf extract

    • Abstract: Calendula is used widely in cosmetic formulations that present phenolic compounds in their chemical constitution. The objective of our research was to develop and evaluate the stability of topical formulations containing 5% hydro-ethanolic extract of calendula leaves, including spreadability, and in vitro photo-protective, and antioxidant capacity. To evaluate the stability, we used organoleptic characteristics, pH, and viscosity parameters. Antioxidant capacity was measured by the DPPH (2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl) method, and the photo-protective capacity by SPF spectrophotometric measure. All formulations were stable. The calendula extract formulations in gel and cream showed no significant variations in pH, and the cream formulations presented lower viscosity variations than gel formulations. The spreadability of the gel formulations was superior to those in cream. The formulations also presented good antioxidant capacities and an FPS of around 1.75. In accordance with the results, the formulations can be used as antioxidants, but considering the low SPF obtained, calendula cannot be considered as a stand-alone sunscreen, yet may well be tested in future studies towards verifying enhancement of synthetic sunscreens.A calêndula é amplamente utilizada em formulações cosméticas, apresentando compostos fenólicos em sua constituição química. Desta forma, o objetivo desta pesquisa foi desenvolver e avaliar a estabilidade de formulações tópicas contendo 5% de extrato hidroetanólico das folhas de calêndula, bem como a espalhabilidade, capacidade antioxidante e fotoprotetora in vitro nas mesmas. Para a avaliação da estabilidade, foram usados parâmetros como a verificação das características organolépticas, pH e viscosidade. A capacidade antioxidante foi verificada pelo método do DPPH (2,2-difenil,1- picril-hidrazila) e a capacidade fotoprotetora pela medida espectrofotométrica do FPS. Para as formulações testadas, observou-se que apresentaram uma boa estabilidade. As formulações de creme e gel com extrato de calêndula não apresentaram variações significativas nos valores de pH e o creme apresentou as menores variações de viscosidade em relação ao gel. A espalhabilidade das formulações de gel foi superior à do creme. As formulações também apresentaram uma boa capacidade antioxidante e um FPS em torno de 1.75. De acordo com os resultados, a formulação pode ser utilizada com ação antioxidante, porém com o FPS obtido, a calêndula não pode ser considerada um filtro solar isolado, mas poderá ser testada em estudos futuros para verificar a potencialização de filtros solares sintéticos.
  • Synthesis and DPPH scavenging assay of reserpine analogues, computational
           studies and in silico docking studies in AChE and BChE
           responsible for Alzheimer's disease

    • Abstract: Alzheimer's disease (AD) is a fast growing neurodegenerative disorder of the central nervous system and anti-oxidants can be used to help suppress the oxidative stress caused by the free radicals that are responsible for AD. A series of selected synthetic indole derivatives were biologically evaluated to identify potent new antioxidants. Most of the evaluated compounds showed significant to modest antioxidant properties (IC50 value 399.07 140.0±50 µM). Density Functional Theory (DFT) studies were carried out on the compounds and their corresponding free radicals. Differences in the energy of the parent compounds and their corresponding free radicals provided a good justification for the trend found in their IC50 values. In silico, docking of compounds into the proteins acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BChE), which are well known for contributing in AD disease, was also performed to predict anti-AD potential.A doença de Alzheimer (DA) é uma doença neurodegenerativado sistema nervoso central, em rápido crescimento, e antioxidantes ajudam a suprimir o estresse oxidativo causado por radicais livres, responsávies pela DA. Avaliou-se, biologicamente, série de derivados sintéticos de indol selecionados para identificar novos antioxidantes. A maioria dos compostos avaliados apresentou de significativa a boa propriedade antioxidante (valor de IC50 399,07140.0 ± 50 µM). Eftuaram-se estudos de Teoria do Funcional de Densidade (DFT) com os compostos e os seus correspondentes radicais livres. As diferenças de energia entre os compostos protótipos e os radicais livres correspondentes proporcionaram boa justificativa para a tendência encontrada nos seus valores de IC50. O ancoramento in silico dos compostos com a acetilcolinesterase (AChE) e com a butirilcolinesterase (BChE), que contribuem para a DA, foi, também, realizado para prever o seu potencial anti-DA.
  • Titrimetric and spectrophotometric assay of diethylcarbamazine citrate in
           formulations using iodate and iodide mixture as reagents

    • Abstract: One titrimetric and two spectrophotometric methods are proposed for the determination of diethylcarbamazine citrate (DEC) in bulk drug and in formulations using potassium iodate and potassium iodide as reagent. The methods employ the well-known analytical reaction between iodate and iodide in the presence of acid. In titrimetry (method A), the drug was treated with a measured excess of thiosulfate in the presence of unmeasured excess of iodate-iodide mixture and after a standing time of 10 min, the surplus thiosulfate was determined by back titration with iodine towards starch end point. Titrimetric assay is based on a 1:3 reaction stoichiometry between DEC and iodine and the method is applicable over 2.0-10.0 mg range. The liberated iodine is measured spectrophotometrically at 370 nm (method B) or the iodine-starch complex measured at 570 nm (method C). In both methods, the absorbance is found to be linearly dependent on the concentration of iodine, which in turn is related to DEC concentration. The calibration curves are linear over 2.5-50 and 2.5-30 µg mL-1 DEC for method B and method C, respectively. The calculated molar absorptivity and Sandell sensitivity values were 6.48×103 L mol-1 cm-1 and 0.0604 µg cm-2, respectively, for method B, and their respective values for method C are 9.96×103 L mol-1 cm-1 and 0.0393 µg cm-2. The intra-day and inter-day accuracy and precision studies were carried out according to the ICH guidelines. The methods were successfully applied to the analysis of DEC formulations.Propõem-se titulação e dois métodos espectrofotométricos para a determinação de citrato de dietilcarbamazina (DEC) a granel e em suas formulações, usando iodato de potássio e iodeto de potássio como reagente. Os métodos utilizam a reação analítica conhecida entre iodato e iodeto, na presença de ácido. Na titulometria (Método A), o fármaco foi tratado com excesso medido de tiossulfato, na presença de excesso não medido de mistura iodato-iodeto e, depois de um tempo de repouso de 10 min, o excesso de tiossulfato foi determinado por titulação de retorno com iodo até o ponto final com amido. A titulação é baseada em reação com estequiometria 1:3 entre DEC e iodo e o método é aplicável na faixa de 2.0-10.0 mg. O iodo liberado é medido espectrofotometricamente a 370 nm (método B) ou o complexo de iodo-amido medido a 570 nm (método C). Em ambos os métodos, a absorvância é considerada linearmente dependente da concentração de iodo, a qual, por sua vez, está relacionada à concentração de DEC. As curvas de calibração são lineares para concentrações de DEC de 2.5-50 e 2.5-30 mg mL- 1 para o método B e para o método C, respectivamente. A absortividade molar calculada e os valores de sensibilidade Sandel foram 6.48×103 L mol-1 cm- 1 e 0.0604 ug cm-2, respectivamente, para o método B, e os seus respectivos valores para o método C são 9.96×103 L mol-1 cm-1 e 0.0393 mg cm-2. Os estudos de exatidão e precisão intra-dia e inter-dia foram realizados de acordo com as diretrizes da ICH. Os métodos foram aplicados com sucesso na análise de formulações de DEC.
  • Prevalence of methicillin-resistant Staphylococcus aureus in a
           University Hospital in the South of Brazil

    • Abstract: Methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) stand out as one of the main agents causing nosocomial and community infections. This retrospective study aimed to analyze the MRSA predominance in a university hospital in the south of Brazil and it was carried out for five years (from 2007 to 2011). 616 MRSA (33,3% of the total) were isolated and an important reduction in the MRSA predominance was observed along the study. Although it was registered a reduction in the MRSA predominance, male adult patients (41-70 years old), who were in the Medical Clinic and Adult ICU, had the highest infection rates and concerning MRSA isolates rates, these were higher in blood and tracheal aspirates. In conclusion, studies of this type are becoming relevant to recognize pathogens like MRSA and to determine its predominance. Staphylococcus aureus resistentes à meticilina (MRSA) destacam-se mundialmente como um dos mais frequentes patógenos nosocomiais e comunitários. Este estudo retrospectivo teve por objetivo analisar a prevalência de MRSA em um hospital universitário no sul do Brasil. Durante cinco anos (2007 a 2011), 616 MRSA (33,3% do total de S. aureus) foram isolados, sendo que sua frequência de isolamento apresentou considerável redução no decorrer do estudo. Nossos resultados demonstraram que as maiores taxas de isolamento dos MRSA ocorreram em amostras de sangue e secreção traqueal. As infecções prevaleceram em pacientes adultos (41 a 70 anos), do sexo masculino, internados na Clínica Médica e UTI adulto. Estudos como este se tornam importantes para o reconhecimento de patógenos resistentes, como o MRSA, e para a determinação da sua prevalência.
  • Pullulan: an advantageous natural polysaccharide excipient to formulate
           tablets of alendronate-loaded microparticles

    • Abstract: This work reports the preparation of tablets by direct compression of sodium alendronate-loaded microparticles, using pullulan as filler. The tableting properties of pullulan were compared with those of microcrystalline cellulose and lactose. Pullulan tablets showed low variations in average weight, thickness and drug content. Moreover, these tablets exhibited a higher hardness compared to the other excipients. In vitro release studies showed that only pullulan was capable to maintain gastroresistance and release properties of microparticles, due to its ability to protect particles against damage caused by compression force. Thus, pullulan was considered an advantageous excipient to prepare tableted microparticles.Neste trabalho relata-se a preparação de comprimidos pela compressão direta de micropartículas contendo alendronato de sódio, utilizando o pullulan como diluente. As propriedades dos comprimidos de pullulan foram comparadas com as de comprimidos de celulose microcristalina e de lactose. Os comprimidos de pullulan mostraram baixa variação no peso médio, espessura e teor. Por outro lado, estes apresentaram altos valores de dureza comparados aos preparados com os outros excipientes. Através dos estudos de liberação in vitro pode-se observar que apenas o pullulan foi capaz de manter a gastrorresistência e as propriedades de liberação das micropartículas, o que se deve à sua capacidade de proteger as partículas do dano causado pela força de compressão. Dessa forma, o pullulan foi considerado um excipiente vantajoso para a preparação de comprimidos microparticulados.
  • Biopharmaceutics classification system: importance and inclusion in
           biowaiver guidance

    • Abstract: Pharmacological therapy is essential in many diseases treatment and it is important that the medicine policy is intended to offering safe and effective treatment with affordable price to the population. One way to achieve this is through biowaiver, defined as the replacement of in vivo bioequivalence studies by in vitro studies. For biowaiver of new immediate release solid oral dosage forms, data such as intestinal permeability and solubility of the drug are required, as well as the product dissolution. The Biopharmaceutics Classification System (BCS) is a scientific scheme that divides drugs according to their solubility and permeability and has been used by various guides as a criterion for biowaiver. This paper evaluates biowaiver application, addressing the general concepts and parameters used by BCS, making a historical account of its use, the requirements pertaining to the current legislation, the benefits and risks associated with this decision. The results revealed that the use of BCS as a biowaiver criterion greatly expands the therapeutics options, contributing to greater therapy access of the general population with drug efficacy and safety guaranteed associated to low cost.O tratamento farmacológico é essencial frente a várias patologias e é fundamental que a política de medicamentos tenha por objetivo oferecer à população tratamento seguro, eficaz e de preço acessível. Uma forma de alcançar esse objetivo é por meio da bioisenção, definida como a substituição de estudos de bioequivalência in vivo por estudos in vitro. Para bioisentar novos medicamentos sob a forma farmacêutica sólida oral de liberação imediata são utilizados dados de permeabilidade intestinal e solubilidade do fármaco, bem como sua dissolução a partir da forma farmacêutica. O Sistema de Classificação Biofarmacêutica (SCB) é um esquema científico que divide os fármacos em classes de acordo com a solubilidade e permeabilidade e vem sendo utilizado como critério para bioisenção em diversas legislações. O presente artigo faz uma avaliação da aplicação da bioisenção, abordando os conceitos gerais e parâmetros utilizados pelo SCB, fazendo um relato histórico da aplicação da bioisenção, das exigências pertinentes às legislações vigentes, dos benefícios e riscos inerentes a uma tomada de decisão sobre bioisenção baseada neste critério. Os resultados revelaram que a utilização do SCB como critério amplia enormemente as possibilidades de bioisenção, contribuindo para o maior acesso da população em geral a medicamentos com garantida eficácia, segurança e menor custo.
  • Tetramethylpyrazine protects Schwann cells from ischemia-like injury and
           increases cell survival in cold ischemic rat nerves

    • Abstract: Tetramethylpyrazine (TMP), a major active ingredient of Ligusticum wallichi Franchat extract (a Chinese herb), exhibits neuroprotective properties in ischemia. In this study, we assessed its protective effects on Schwann cells (SCs) by culturing them in the presence of oxygen glucose deprivation (OGD) conditions and measuring cell survival in cold ischemic rat nerves. In the OGD-induced ischemic injury model of SCs, we demonstrated that TMP treatment not only reduced OGD-induced cell viability losses, cell death, and apoptosis of SCs in a dose-dependent manner, and inhibited LDH release, but also suppressed OGD-induced downregulation of Bcl-2 and upregulation of Bax and caspase-3, as well as inhibited the consequent activation of caspase-3. In the cold ischemic nerve model, we found that prolonged cold ischemic exposure for four weeks was markedly associated with the absence of SCs, a decrease in cell viability, and apoptosis in preserved nerve segments incubated in University of Wisconsin solution (UWS) alone. However, TMP attenuated nerve segment damage by preserving SCs and antagonizing the decrease in nerve fiber viability and increase in TUNEL-positive cells in a dose-dependent manner. Collectively, our results indicate that TMP not only provides protective effects in an ischemia-like injury model of cultured rat SCs by regulating Bcl-2, Bax, and caspase-3, but also increases cell survival and suppresses apoptosis in the cold ischemic nerve model after prolonged ischemic exposure for four weeks. Therefore, TMP may be a novel and effective therapeutic strategy for preventing peripheral nervous system ischemic diseases and improving peripheral nerve storage.Tetrametilpirazina (TMP), o principal componente do extrato de Ligusticum wallichi Franchat (erva chinesa), apresenta propriedades neuroprotetoras na isquemia. Nesse estudo, avaliamos seus efeitos protetores nas células de Schwann (SC), cultivando-as na presença de condições de depleção de oxigênio da glicose (OGD) e medindo a sobrevivência dos nervos de ratos isquêmicos pelo resfriamento. No modelo de lesão isquêmica em SC induzida por OGD, demonstramos que o tratamento com TMP não somente reduziu as perdas de viabilidade celular induzida por OGD, a morte celular, a apoptose de SC dose-dependente e inibiu a liberação de LDH, mas, também, suprimiu a infra-regulação do Vcl-2 e a supra-regulação de Bax e caspase-3, e inibiu a consequente ativação da caspase-3. No modelo de nervo isquêmico por resfriamento, observamos que a exposição prolongada ao resfriamento por quatro semanas estava, marcadamente, associada com a ausência de SC, com o decréscimo da viabilidade celular e a apoptose em segmentos de nervo incubados na solução da Universidade de Wisconsin apenas. Entretanto, a TMP atenuou o dano no segmento do nervo preservando SC e antagonizando a diminuição da viabilidade da fibra nervosa e o aumento das células TUNEL-positiva de modo dose-dependente. De forma conjunta, nossos resultados indicam que o TMP não só fornece efeitos protetores em um modelo de dano semelhante à isquemia de SC de ratos cultivados pela regulação de BCl-2, Bax e caspase 3, mas, também, aumenta a sobrevivência celular e suprime a apoptose no modelo de isquemia por resfriamento por exposição prolongada por quatro semanas. Então, TMP pode ser uma estratégia terapêutica eficaz para prevenir doenças isquêmicas do sistema nervoso periférico e melhora a armazenagem do nervo periférico.
  • Pancreatic beta cell protection/regeneration with phytotherapy

    • Abstract: Although currently available drugs are useful in controlling early onset complications of diabetes, serious late onset complications appear in a large number of patients. Considering the physiopathology of diabetes, preventing beta cell degeneration and stimulating the endogenous regeneration of islets will be essential approaches for the treatment of insulin-dependent diabetes mellitus. The current review focused on phytochemicals, the antidiabetic effect of which has been proved by pancreatic beta cell protection/regeneration. Among the hundreds of plants that have been investigated for diabetes, a small fraction has shown the regenerative property and was described in this paper. Processes of pancreatic beta cell degeneration and regeneration were described. Also, the proposed mechanisms for the protective/regenerative effects of such phytochemicals and their potential side effects were discussed.Embora medicamentos disponíveis atualmente sejam úteis no controle de complicações da Diabetes, complicações aparecem em grande número de pacientes. Considerando-se a fisiopatologia do Diabetes, a prevenção da degeneração de células beta e o estímulo da regeneração endógena de ilhotas será abordagem essencial para o tratamento de diabetes mellitus insulino-dependente. A presente revisão aborda compostos fitoquímicos, cujo efeito é provado na proteção/regeneração de células beta de pâncreas. Entre centenas de plantas que têm sido investigadas para o diabetes, pequena fração tem mostrado propriedade regenerativa, que será descrita neste trabalho. Os processos de degeneração e de regeneração das células beta do pâncrease são descritos. Além disso, mecanismos propostos para efeitos de proteção e regeneração desses compostos fitoquímicos e seus possíveis efeitos colaterais também serão discutidos neste trabalho.
  • Sustainability, natural and organic cosmetics: consumer, products,
           efficacy, toxicological and regulatory considerations

    • Abstract: The interest in sustainable products has increased along the years, since the choice of products, packaging and production processes have a great impact on the environment. These products are classified by regulatory agencies in different categories, aggregating advantages to the product and increasing the demand by consumers. However, there is no harmonization in guidelines of these certifying agencies and each cosmetic industry formulates their product and packaging in a more rational way, which causes less damage to the environment. Many cosmetic products have in their formulation natural products that perform a specific biological function, but these products should be evaluated on efficacy and toxicological aspects. The aim of this article is to approach sustainability, natural and organic cosmetics, considering the consumer and the efficacy, toxicological and regulatory aspects.O interesse por produtos sustentáveis tem aumentado ao longo dos anos, desde a escolha dos produtos, embalagens e processos de produção tendo um grande impacto sobre o meio ambiente. Estes produtos são classificados por agências reguladoras em diferentes categorias, agregando vantagens ao produto e aumentando a demanda por parte dos consumidores. No entanto, não existe uma harmonização nas diretrizes destes órgãos de certificação e cada indústria cosmética formula seu produto e embalagem de uma forma mais racional, levando a menos danos ao meio ambiente. Muitos produtos cosméticos têm produtos naturais na formulação que executam uma função biológica específica, porém estes produtos devem ser avaliados quanto a sua eficácia e toxicidade. O objetivo deste artigo é abordar a sustentabilidade, cosméticos naturais e orgânicos, considerando os aspectos regulatórios, do consumidor e os aspectos de eficácia e toxicológicos.
  • Microemulsion based on Pterodon emarginatus oil and its
           anti-inflammatory potential

    • Abstract: This article reports the development of a pharmaceutical product containing vegetable actives from a Brazilian medicinal plant. The possibility of forming a microemulsion using Pterodon emarginatus ("sucupira") oil was evaluated and the anti-inflammatory potential of this microemulsion was also examined. A formulation was developed using P. emarginatus oil, a mixture of ethoxylated Castor Oil (Ultramone(r) R-540/propylene glycol 2:1) (surfactant/cosurfactant) and distilled water at a ratio of 10:15:75, respectively. The microemulsion which was selected was then subjected to the preliminary stability test and analyzed in terms of average diameter of droplets, pH, zeta potential, and polydispersity index, on the 1st, 7th, 15th, and 30th days after preparation and stored at different temperatures (5 ± 2 °C, 25 ± 2 °C, and 40 ± 2 °C). The anti-inflammatory in vivo activity of both oil and formulation were evaluated, using the experimental model of croton oil-induced ear edema. The preliminary stability test showed that the microemulsion stored at 5 and 25 °C retained its original features throughout the 30-day period. The anti-inflammatory potential of both oil and formulation was shown to be statistically significant (p < 0.001), when compared to the control group, however, the microemulsion proved to be more effective (p < 0.05) than the oil when applied directly to the ear.Descrevemos o desenvolvimento de um produto farmacêutico contendo ativo vegetal baseado em uma planta medicinal brasileira. Foi avaliada a habilidade de formação de uma microemulsão à base do óleo de Pterodon emarginatus (sucupira) e seu potential anti-inflamatório. Uma formulação foi desenvolvida utilizando o óleo de P. emarginatus, mistura de óleo de mamona etoxilado (Ultramona(r) R-540)/propilenoglicol (2:1) (tensoativo/cotensoativo) e água destilada, na proporção de 10:15:75, respectivamente. A microemulsão selecionada foi submetida ao teste preliminar de estabilidade e foi analisada quanto ao diâmetro médio das gotículas, pH, potential zeta e índice de polidispersão, no 1º, 7º, 15º e 30º dias após o preparo e foram estocadas em diferentes temperaturas (5±2 °C, 25±2 °C e 40±2 °C). Avaliaram-se a atividade anti-inflamatória in vivo do óleo de sucupira e da formulação, usando o modelo experimental do edema de orelha induzido pelo óleo de cróton. No teste preliminar de estabilidade observou-se que a formulação estocada a 5 °C e a 25 °C mantiveram suas características originais durante 30 dias. O potencial anti-inflamatório de ambos, óleo de sucupira e formulação foi estatisticamente significativo (p <0.001), quando comparado ao controle, porém a microemulsão foi mais eficiente (p <0.05) que o óleo aplicado diretamente nas orelhas dos animais.
  • Effects of Hypericum perforatum on turning behavior in an animal
           model of Parkinson's disease

    • Abstract: Parkinson's disease (PD) is an age-related neurodegenerative disorder characterized by the slow and progressive death of dopaminergic neurons in the (substantia nigra pars compact). Hypericum perforatum (H. perforatum) is a plant widely used as an antidepressant, that also presents antioxidant and anti-inflammatory properties. We evaluated the effects of H. perforatum on the turning behavior of rats submitted to a unilateral administration of 6-hydroxydopamine (6-OHDA) into the medial forebrain bundle as an animal model of PD. The animals were treated with H. perforatum (100, 200, or 400 mg/kg, v.o.) for 35 consecutive days (from the 28th day before surgery to the 7th day after). The turning behavior was evaluated at 7, 14 and 21 days after the surgery, and the turnings were counted as contralateral or ipsilateral to the lesion side. All tested doses significantly reduced the number of contralateral turns in all days of evaluation, suggesting a neuroprotective effect. However, they were not able to prevent the 6-OHDA-induced decrease of tyrosine hydroxylase expression in the lesioned striatum. We propose that H. perforatum may counteract the overexpression of dopamine receptors on the lesioned striatum as a possible mechanism for this effect. The present findings provide new evidence that H. perforatum may represent a promising therapeutic tool for PD.A Doença de Parkinson é uma doença neurodegenerativa relacionada à idade, caracterizada pela morte lenta e progressiva de neurônios dopaminérgicos da substância negra pars compacta. O Hypericum perforatum (H. perforatum) é um fitoterápico utilizado como antidepressivo, apresentando propriedades antioxidantes, anti-inflamatórias e nootrópicas. Neste trabalho, avaliaram-se os efeitos do tratamento com H. perforatum no comportamento rotatório de ratos no modelo da doença de Parkinson induzido pela administração unilateral de 6-OHDA no feixe prosencefálico medial. Ratos Wistar machos foram tratados com H. perforatum (100, 200 ou 400 mg/kg, v.o.) por 35 dias (do 28º dia antes até o 7º dia após a lesão). As rotações ipsilaterais e contralaterais à lesão foram registradas no 7º, 14º e 21º dias após a cirurgia. As três doses de H. perforatum utilizadas reduziram o número de rotações contralaterais, indicando um possível efeito neuroprotetor da planta. Porém, o H. perforatum não impediu a redução na expressão da enzima tirosina hidroxilase no estriado lesionado, quantificada por Western blot. Propomos que o H. perforatum possa bloquear o aumento da expressão dos receptores dopaminérgicos no estriado lesionado com 6-OHDA. Entretanto, estudos adicionais são necessários para identificar o mecanismo exato pelo qual o H. perforatum reduziu o número de rotações contralaterais. Os resultados do presente estudo sugerem o H. perforatum como um potencial agente terapêutico para a doença de Parkinson.
  • A novel dosage form for buccal administration of bupropion

    • Abstract: Bupropion is an antidepressant used in the treatment of smoking. The purpose of this study was to prepare controlled-release hydrogel films for buccal administration of bupropion and investigate its physicochemical and cytotoxic properties. The films were prepared from ultrapure sodium carboxymethylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose K4M, and medium-viscosity chitosan. Evaluation of film physicochemical characteristics was based on scanning electron microscopy, bupropion content, mechanical strength (burst strength, relaxation, resilience, and traction), and cytotoxicity. Bupropion content in bilayer films was 121 mg per 9 cm2. The presence of bupropion modified film mechanical strength, but did not compromise the use of this pharmaceutical form. As shown by the cytotoxicity results, films containing bupropion did not cause cellular damage. Bupropion administration in the form of hydrogel films is a potentially useful alternative in the treatment of smoking.A bupropiona é um antidepressivo utilizado no tratamento do tabagismo. O objetivo deste trabalho foi a preparação de filmes hidrogelatinosos de liberação controlada para administração bucal de bupropiona. Os filmes foram preparados utilizando carboximetilcelulose sódica ultrapurificada, hidroxipropilmetilcelulose K4M e quitosana de média viscosidade. As características físico-químicas dos filmes foram avaliadas por microscopia eletrônica de varredura, teor de bupropiona, resistência mecânica (perfuração, relaxação, resiliência e tração) e citotoxicidade. Os resultados mostraram que os filmes em bicamada apresentaram teor de bupropiona de 121 mg por 9 cm2 de filme e que a bupropiona modifica a resistência mecânica dos filmes, sem, no entanto, inviabilizar o uso desta forma farmacêutica. Os estudos de citotoxicidade mostraram que as formulações dos filmes contendo bupropiona não causam dano celular. Este estudo mostrou que a bupropiona veiculada na forma de filme hidrogelatinoso pode ser uma alternativa útil no tratamento do tabagismo.
  • Preparation, characterization and evaluation of the in vivo
           trypanocidal activity of ursolic acid-loaded solid dispersion with
           poloxamer 407 and sodium caprate

    • Abstract: Ursolic acid is a promising candidate for treatment of Chagas disease; however it has low aqueous solubility and intestinal absorption, which are both limiting factors for bioavailability. Among the strategies to enhance the solubility and dissolution of lipophilic drugs, solid dispersions are growing in popularity. In this study, we employed a mixture of the surfactants poloxamer 407 with sodium caprate to produce a solid dispersion containing ursolic acid aimed at enhancing both drug dissolution and in vivo trypanocidal activity. Compared to the physical mixture, the solid dispersion presented higher bulk density and smaller particle size. Fourier Transform Infrared Spectroscopy results showed hydrogen bonding intermolecular interactions between drug and poloxamer 407. X-ray diffractometry experiments revealed the conversion of the drug from its crystalline form to a more soluble amorphous structure. Consequently, the solubility of ursolic acid in the solid dispersion was increased and the drug dissolved in a fast and complete manner. Taken together with the oral absorption-enhancing property of sodium caprate, these results explained the increase of the in vivo trypanocidal activity of ursolic acid in solid dispersion, which also proved to be safe by cytotoxicity evaluation using the LLC-MK2 cell line.O ácido ursólico é um candidato promissor para o tratamento da doença de Chagas, contudo este fármaco possui baixa solubilidade aquosa e limitada absorção intestinal, ambos os fatores limitantes da biodisponibilidade. Entre as estratégias para potencializar a solubilidade e a dissolução de fármacos lipofílicos, as dispersões sólidas estão crescendo em popularidade. Neste estudo, empregamos mistura dos tensoativos, poloxamer 407 e caprato de sódio, para produzir dispersão sólida contendo ácido ursólico, com o objetivo de aumentar tanto a dissolução do fármaco quanto a atividade tripanocida in vivo. Comparada à mistura física, a dispersão sólida apresentou maior densidade e menor tamanho de partícula. Os resultados da análise de espectroscopia no infravermelho com transformada de Fourier mostraram interações intermoleculares do tipo ligações de hidrogênio entre o fármaco e o poloxamer 407. Os experimentos de difratometria de raio-X revelaram a conversão do fármaco de sua forma cristalina para a forma amorfa, mais solúvel. Consequentemente, a solubilidade do ácido ursólico em dispersão sólida foi aumentada e o fármaco dissolveu-se de maneira mais rápida e completa. Em conjunto com as propriedades promotoras de absorção oral do caprato de sódio, estes resultados explicaram o aumento da atividade tripanocida in vivo do ácido ursólico em dispersão sólida, que também se provou segura após avaliação de citotoxicidade empregando a linhagem celular LLC-MK2.
  • Tretinoin-based formulations - influence of concentration and vehicles on
           skin penetration

    • Abstract: Tretinoin is used in the management of acne and it is part of a gold standard treatment for photoaging. It has also been reported as an agent for superficial chemical peeling in highly concentrated formulations with few considerations about skin penetration. The aim of this study was to evaluate the influence of drug concentration and vehicles currently used on skin penetration of tretinoin. In vitro permeation tests were carried out using Franz diffusion cells fitted with porcine ear skin and 10% aqueous methanol in the receptor compartment. Formulations studied, cream or hydroalcoholic dispersion, containing 0.25%, 1% and 5% of tretinoin were placed in the donor compartment for six hours. Tretinoin concentration in skin layers was measured by high performance liquid chromatography. The largest amount of tretinoin from both vehicles was detected in stratum corneum with significant differences among the three concentrations. The hydroalcoholic dispersion was the best vehicle. Significant amounts of tretinoin were found even in deep layers of epidermis. The formulation with 0.25% tretinoin showed better results when considered the amount of tretinoin on skin in terms of percentage. Finally, skin penetration of tretinoin was influenced by vehicle and concentration of this drug used in formulation.A tretinoína é usada no tratamento de acne e é considerada como padrão de ouro para o tratamento do fotoenvelhecimento. Em altas concentrações, é relatada como um agente para peeling químico superficial, com poucas considerações sobre a penetração na pele. O objetivo deste estudo foi avaliar a influência da concentração do fármaco e os veículos comumente usados na penetração cutânea da tretinoína. Testes in vitro de penetração foram realizados com células de difusão de Franz equipados com pele da orelha de porco e 10% de solução aquosa de metanol no compartimento receptor. As formulações estudadas, creme ou dispersão hidroalcoólica, contendo 0,25%, 1% e 5% de tretinoína foram colocadas no compartimento doador, durante seis horas. A concentração da tretinoína foi medida por cromatografia líquida de alta eficiência. A maior quantidade de tretinoína foi detectada no estrato córneo com diferenças significativas entre as três concentrações. A dispersão hidroalcoólica foi o melhor veículo. Quantidades significativas de tretinoína foram encontradas nas camadas profundas da epiderme. A formulação com 0,25% de tretinoína mostrou melhores resultados em termos de porcentagem penetrada na pele. Por fim, a penetração de tretinoína na pele foi influenciada pelo veículo e pela concentração desta utilizada na formulação.
  • Studies on the formation and synthetic mechanism of related substance G in
           potassium clavulanate production

    • Abstract: The objective of this study was to investigate the formation and synthetic mechanism of related substance G in potassium clavulanate production. The impurity in the potassium clavulanate final product, with a retention time of 13.5 min, was confirmed as related substance G by high performance liquid chromatography-mass spectrometry/mass spectrometry. Related substance G analysis during the production of clavulanic acid showed that this impurity could be synthesized during fermentation, and the amount increased with the fermentation time. Studies on its synthetic mechanism showed that L-tyrosine and succinic acid were the precursors for biosynthesis of related substance G in vivo. The reaction was deduced to be catalyzed by an enzyme. The enzyme was a type of extracellular enzyme present in the fermentation supernatant.O objetivo deste estudo foi investigar a formação e o mecanismo sintético da substância G relacionada na produção de clavulanato de potássio. A impureza do produto final clavulanato de potássio, com tempo de retenção de 13,5 min, foi confirmada como substância G relacionada por cromatografia líquida de alta eficiência-espectrometria de massas/espectrometria de massas. A análise da substância G relacionada durante a produção do ácido clavulânico mostrou que essa impureza poderia ser sintetizada durante a fermentação e que a quantidade aumenta com o tempo de fermentação. Estudos do seu mecanismo sintético mostraram que a L-tirosina e o ácido succínico foram os precursores in vivo para a biossíntese da substância G relacionada. Deduziu-se que a reação foi catalisada por uma enzima. A enzima foi do tipo extracelular, presente no sobrenadante da fermentação.
  • Average bioequivalence of single 500 mg doses of two oral formulations of
           levofloxacin: a randomized, open-label, two-period crossover study in
           healthy adult Brazilian volunteers

    • Abstract: Average bioequivalence of two 500 mg levofloxacin formulations available in Brazil, Tavanic(c) (Sanofi-Aventis Farmacêutica Ltda, Brazil, reference product) and Levaquin(c) (Janssen-Cilag Farmacêutica Ltda, Brazil, test product) was evaluated by means of a randomized, open-label, 2-way crossover study performed in 26 healthy Brazilian volunteers under fasting conditions. A single dose of 500 mg levofloxacin tablets was orally administered, and blood samples were collected over a period of 48 hours. Levofloxacin plasmatic concentrations were determined using a validated HPLC method. Pharmacokinetic parameters Cmax, Tmax, Kel, T1/2el, AUC0-t and AUC0-inf were calculated using noncompartmental analysis. Bioequivalence was determined by calculating 90% confidence intervals (90% CI) for the ratio of Cmax, AUC0-t and AUC0-inf values for test and reference products, using logarithmic transformed data. Tolerability was assessed by monitoring vital signs and laboratory analysis results, by subject interviews and by spontaneous report of adverse events. 90% CIs for Cmax, AUC0-t and AUC0-inf were 92.1% - 108.2%, 90.7% - 98.0%, and 94.8% - 100.0%, respectively. Observed adverse events were nausea and headache. It was concluded that Tavanic(c) and Levaquin(c) are bioequivalent, since 90% CIs are within the 80% - 125% interval proposed by regulatory agencies.A bioequivalência média de duas formulações de levofloxacino disponíveis no Brasil, Tavanic(c) (Sanofi-Aventis Farmacêutica Ltda, Brasil, produto referência) e Levaquin(c) (Janssen-Cilag Farmacêutica Ltda, Brasil, produto teste) foi determinada por meio da realização de ensaio aleatório, aberto, cruzado, com dois períodos e duas sequências, em 26 voluntários sadios em condições de jejum. Amostras de sangue dos voluntários foram obtidas ao longo de um período de 48 horas após administração de dose única de 500 mg de levofloxacino. As concentrações plasmáticas do fármaco foram determinadas por método cromatográfico validado. Os parâmetros farmacocinéticos Cmax, Tmax, Kel, T1/2el, AUC0-t e AUC0-inf foram calculados por análise não compartimental. A bioequivalência foi determinada pelo cálculo de intervalos de confiança 90% (IC 90%) para as razões entre os valores de Cmax, AUC0-t e AUC0-inf obtidos para os produtos teste e referência, usando dados transformados logaritmicamente. A tolerabilidade foi avaliada pelo acompanhamento dos sinais vitais e resultados de exames laboratoriais, por consultas e por relato espontâneo dos voluntários. ICs 90% para Cmax, AUC0-t e AUC0-inf foram 92.1% - 108.2%, 90.7% - 98.0%, e 94.8% - 100.0%, respectivamente. Os eventos adversos observados foram náusea e cefaleia. Concluiu-se que os produtos Tavanic(c) e Levaquin(c) são bioequivalentes, uma vez que os ICs 90% estão dentro da faixa de 80%-125% proposta pelas agências reguladoras
  • Theoretically nanoscale study on ionization of muscimol nano drug in
           aqueous solution

    • Abstract: In the present work, acid dissociation constant (pKa) values of muscimol derivatives were calculated using the Density Functional Theory (DFT) method. In this regard, free energy values of neutral, protonated and deprotonated species of muscimol were calculated in water at the B3LYP/6-31G(d) basis sets. The hydrogen bond formation of all species had been analyzed using the Tomasi's method. It was revealed that the theoretically calculated pKa values were in a good agreement with the existing experimental pKa values, which were determined from capillary electrophoresis, potentiometric titration and UV-visible spectrophotometric measurements.No presente trabalho, calculou-se a constante de dissociação do ácido (pKa) dos derivados de muscimol, utilizando-se o método da teoria do funcional de densidade (DFT). Com esse objetivo, calcularam-se os valores das espécies neutra, protonada e desprotonada do muscimol em água em base B3LYP/6-31G(d). A formação da ligação de hidrogênio de todas as espécies foi analisada utilizando o método de Tomasi. Demonstrou-se que os valores de pKa calculados teoricamente estavam em boa concordância com os valores experimentais disponíveis, determinados por eletroforese capilar, titulação potenciométrica e medidas por espectrofotometria UV-visível.
  • Stability-indicating liquid chromatographic and UV spectrophotometric
           methods for the quantification of ciprofibrate in capsules and tablets

    • Abstract: This study describes the development and evaluation of stability-indicating liquid chromatographic (LC) and UV spectrophotometric methods for the quantification of ciprofibrate (CPF) in tablets and capsules. Isocratic LC separation was achieved on a RP18 column using a mobile phase of o-phosphoric acid (0.1% v/v), adjusted to pH 3.0 with triethylamine (10% v/v) and acetonitrile (35:65 v/v), with a flow rate of 1.0 mL min-1. Detection was achieved with a photodiode array detector at 233 nm. For the spectrophotometric analysis, ethanol and water were used as the solvent and a wavelength of 233 nm was selected for the detection. The methods were validated according to International Conference on Harmonization (ICH) guidelines for validating analytical procedures. Statistical analysis showed no significant difference between the results obtained by the two methods. The proposed methods were successfully applied to the CPF quality-control analysis of tablets and capsules.Este estudo descreve o desenvolvimento e avaliação de método indicativo da estabilidade por cromatografia líquida (LC) e método por espectrofotometria UV para quantificação de ciprofibrato (CPF) em comprimidos e cápsulas. No método por cromatografia líquida as análises foram realizadas isocraticamente em coluna de fase reversa C18, utilizando fase móvel composta por ácido o-fosfórico (0.1% v/v) pH 3.0, ajustado com trietilamina (10% v/v), e acetonitrila (35:65 v/v), com fluxo de 1,0 mL min-1. A detecção foi realizada em detector de arranjo de diodos a 233 nm. Na análise espectrofotométrica, etanol e água foram utilizados como solventes e o comprimento de onda de 233 nm foi selecionado para a detecção do fármaco. Os métodos foram validados de acordo com as diretrizes do International Conference on Harmonization (ICH). A análise estatística não mostrou diferença significativa entre os resultados obtidos pelos dois métodos. Os métodos foram aplicados com sucesso para análises de controle de qualidade do ciprofibrato em comprimidos e cápsulas.
  • Evaluation of the effect of natural peptide 'Urocortin' on

    • Abstract: CRF receptors are involved in the stress management of the cells and are believed to have a cytoprotective role in the body. CRF receptors have been reported to be potential drug targets for the treatment of neurodegenerative disorders. The cell line used in the study is ND7/23 (mouse neuroblastoma and rat dorsal root ganglion neuron hybridoma). The aim of the study was to confirm the expression of CRF receptors in ND7/23 cells and to determine if urocortin (Ucn) can enhance the expression of CRF receptors. ND7/23 cells were cultured in RPMI 1640 media and cells grown after the second passage were used for the experiments. RNA was extracted from the cells and amplified by RT-PCR to confirm the presence of CRF receptors. The cells were then subjected to oxidative stress by hydrogen peroxide (0.00375%) and divided into two groups i.e. control and Ucn (10-8 μM) treated. Later RNA was extracted from both group of cells and PCR was performed. Finally, densitometry analysis was conducted on the agarose gel to determine the quantity of PCR product formed. PCR experiment confirmed the expression of both CRF-R1 and CRF-R2 in the cell line, but CRF-R1 was found to be expressed more strongly. Densitometry analysis of the PCR product and calculation of the relative expression of CRF receptors indicated a higher level of expression of CRF receptors in samples treated with Ucn as compared to those that were kept untreated. The results indicate that Ucn may be useful for the management of neuro-degenerative disorders and further studies may be carried out to establish its use as a therapeutic agent.Receptores de CRF estão envolvidos na gestão do estresse das células e são acreditados para ter um papel de cito-proteção no organismo. Os receptores do CRF têm sido relatados como alvos potenciais de fármacos para o tratamento de doenças neurodegenerativas. A linhagem celular utilizada no estudo é ND7/23 (neuroblastoma de camundongo e hibridoma de raíz dorsal do neurônio ganglionar de rato). O objetivo do estudo foi confirmar o que a expressão de receptores de CRF em células ND7/23 determinar se urocortina (Ucn) pode aumentar a expressão de receptores de CRF. Cultivaram-se células ND7/23 em meio RPMI 1640 e as células que cresceram após a segunda passagem foram usadas para os experimentos. O RNA foi extraído células e amplificado por RT-PCR para confirmar a presença de receptores de CRF. As células foram, então, submetidas a estresse oxidativo por peróxido de hidrogênio (0.00375 %) e divididas em dois grupos, ou seja, controle e tratadas com UCN (10-8 µM). Em seguida, o RNA foi extraído de ambos os grupo de células e realizou-se o PCR. Finalmente, realizou-se análise densitométrica em gel de agarose para determinar a quantidade de produto formado por PCR. O PCR confirmou a expressão de CRF-R1 e CRF-R2 na linhagem celular, mas o CRF-R1 expresso mais fortemente. A análise densitométrica do produto de PCR e o cálculo da expressão relativa de receptores de CRF indicaram um nível mais elevado de expressão de receptores de CRF em amostras tratadas com Ucn, em comparação com aqueles sem tratamento. Os resultados indicam que a Ucn pode ser útil no tratamento de doenças neurodegenerativas e mais estudos podem ser realizados para estabelecer seu uso como agente terapêutico.
  • Chromatographic analysis and antiproliferative potential of aqueous
           extracts of Punica granatum fruit peels using the Allium

    • Abstract: Punica granatum L., locally known as romanzeira, is native to Asia but found throughout Brazil. P. granatum is used for treating inflammatory, infectious and respiratory diseases. The aim of this study was to evaluate the chromatography and genotoxicity of an aqueous extract of P. granatum (pomegranate) fruit peel using the Allium cepa L. test. The experiment set-up entailed 7 treatments: T1-distilled water, T2-tea 5 g.L-1, T3-tea 10 g.L-1, T4-glyphosate at 9.6%, T5-glyphosate with subsequent recovery in distilled water, T6-glyphosate with subsequent recovery in tea 5 g.L-1 and T7-glyphosate with subsequent recovery in tea 10 g.L-1. The rootlets were collected and fixed in ethanol:acetic acid (3:1) for 24 hours, then stored in 70% ethanol under refrigeration. Analysis was performed using high performance liquid chromatography for the quantification of the extracted phenolic compounds. Gallic acid, catechin, caffeic acid, and rutin were abundant in the extracts of P. granatum. The extracts were found to exhibit antiproliferative potential but not antimutagenic or genotoxic activity. Punica granatum L., conhecida como romanzeira, é originária da Ásia e encontra-se distribuída por todo Brasil. É usada para o tratamento de doenças inflamatórias, infecciosas e respiratórias. Em decorrência da grande utilização de recursos fitoterápicos, é necessário esclarecer à população sobre a grande quantidade de substâncias existentes nas plantas e sobre os benefícios e prejuízos de tais substâncias à saúde. O presente trabalho objetivou realizar a análise cromatográfica e o estudo da genotoxicidade dos extratos aquosos das cascas dos frutos de P. granatum através do teste de Allium cepa L. Para a montagem do experimento, foram utilizados 7 tratamentos: T1-água destilada, T2-chá 5 g.L-1, T3-chá 10 g.L-1, T4-glifosato a 9,6%, T5-glifosato para recuperação em água destilada, T6-glifosato para recuperação em chá 5 g.L-1 e T7-glifosato para recuperação em chá 10 g.L-1. As radículas foram coletadas e fixadas em etanol:ácido acético (3:1) por 24 horas, e armazenadas em álcool 70%, sob refrigeração. Realizou-se análise por cromatografia líquida de alta eficiência para quantificação dos compostos fenólicos. Nos extratos de P. granatum foram observados em maior quantidade: ácido gálico, catequina, ácido cafeico e rutina. Além disso, os extratos demonstraram potencial antiproliferativo, sem apresentar atividade antimutagênica e genotóxica.
School of Mathematical and Computer Sciences
Heriot-Watt University
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